公开(公告)号：CN119424419A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411937099.8

申请日：2024-12-26

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  邬慧贤 ,  金俊飞 ,  喻宇慧 ,  谢文彬

IPC: A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种草酰胺类化合物在制备抗肝癌药物中的应用，该草酰胺类化合物为N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺，分子式为C22H22N4O3，分子量为390.44，结构式如式(Ⅰ)所示。通过考察N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺对肝癌细胞增殖的影响，得到实验结果表明，N‑(4,5,6,7‑四氢‑1H‑吲唑‑5‑)‑N＇‑(4‑(对甲苯基)苯基)草酰胺对人肝癌细胞(Hep G2、Hep 3B、PLC/PRF/5、Huh7)表现出显著的增殖抑制活性，同时对人正常肝细胞LX‑2的毒性较低，这说明其具有较强的抗肝癌活性和很好的细胞选择性。因此有望将其应用于制备抗肝癌药物中。

公开(公告)号：CN118576590B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202410630388.7

申请日：2024-05-21

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  武迪 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: A61K31/4155 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗细胞蛋白毒性药物中的应用，该小分子化合物具体为氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺，其结构式如式I所示。通过考察该小分子化合物对转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪率的影响，得到实验结果表明，氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺具有较强的抗细胞蛋白毒性活性，能够有效缓解转基因线虫的细胞蛋白中毒症状，延缓转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪。故有望将其用于制备治疗阿兹海默症或者神经退行性疾病药物的制备开发中。

公开(公告)号：CN115504993A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202211195578.8

申请日：2022-09-28

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  邬慧贤 ,  孙梦丹

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种光激活Mcl‑1抑制剂前药及其合成方法和应用。该光激活Mcl‑1抑制剂前药是由化合物PPG(即7‑二乙胺基‑4‑羟甲基‑香豆素)和选择性Mcl‑1抑制剂S63845在有机溶剂中，加入催化剂DMAP和缩合剂，于加热或不加热条件下进行反应而得。申请人的试验结果表明，该前药具有较强的光激活抗肿瘤活性，在405nm光照条件下对多种瘤细胞表现出极高的抑制率，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物或前药的制备。