公开(公告)号：CN105130895B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201510470585.8

申请日：2015-08-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  徐强 ,  范丽丽

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一类萘酰亚胺衍生物，及其制备方法和应用，所述衍生物具有通式Y的结构，其中R选自含杂原子的六元环、‑NHCH2CH2OH、‑NHCH2CH2N(CH3)2和‑NHCH2CH2CH2CH3中的一种，所述杂原子为N、O、S原子中的至少一种，所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子，且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入肼基甲酸甲酯制备，该类化合物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性，而对人体正常细胞的抑制活性较小，在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。

公开(公告)号：CN105130896A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510472333.9

申请日：2015-08-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  范丽丽 ,  徐强 ,  冯一粟

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D221/14

Abstract: 本发明公开一类含硫脲取代基的萘酰亚胺衍生物，其制备方法及应用，所述衍生物具有通式Y的结构，其中R选自含杂原子的六元环、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2N(CH3)2和-NHCH2CH2CH2CH3中的一种，所述杂原子为N、O和S原子中的至少一种，所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子，且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入胺基硫脲基团制备，该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性，而对人体正常细胞的抑制活性较小，在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。