公开(公告)号：CN116333035A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202211566871.0

申请日：2022-12-07

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 唐爽 ,  宋少莉 ,  刘毅 ,  王祥伟 ,  周倩

IPC: C07K5/02 ,  C07K1/02 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用。本发明研发出了新型的靶向检测磷酸化AKT(p‑AKT)的PET探针，为全球首个靶向检测p‑AKT的PET探针前体DOTA‑Gly‑pAKTi，及放射性核素68Ga标记的可用于PET检测的分子探针68Ga‑DOTA‑Gly‑pAKTi。该PET探针具有靶向结合被磷酸化修饰的AKT蛋白的特异性，用于检测被磷酸化修饰的AKT蛋白在肿瘤组织中的表达。磷酸化AKT的异常活化是驱动肿瘤发生发展的重要机制，AKT常被PIK3CA突变激活或者抑癌基因PTEN丢失高度磷酸化并激活下游mTOR等信号通路促进肿瘤的发生和生长浸润。因此，该PET探针可为临床肿瘤病灶的检测、肿瘤组织p‑AKT分子表型检测、以及预测和早期评估靶向PI3K/AKT及下游信号通路的多种激酶抑制剂的抗肿瘤疗效提供重要且可靠的分子影像工具。

公开(公告)号：CN113512090A

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202110482335.1

申请日：2021-04-30

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明提供了通式(Ⅰ)～(Ⅳ)的化合物，其中通式(Ⅰ)‑(Ⅱ)是通式(Ⅲ)‑(Ⅳ)配合物的前体化合物，本发明通式(Ⅲ)的金属配合物可用于PET或SPECT成像方法测定免疫治疗疗效，为免疫治疗疗效评估提供新方法。本发明基于颗粒酶B抑制剂IEPD‑CHO，设计合成了一种新的特异性靶向颗粒酶B的化合物及放射性金属配合物，能够定性和定量的反映免疫治疗直接生物标记物颗粒酶B的表达和活性，从而直接反映免疫疗效。

公开(公告)号：CN119219620A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202411117317.3

申请日：2024-08-15

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  王祥伟 ,  呙昊尧 ,  徐明真

IPC: C07D417/12 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一种靶向CAIX受体的显像剂、显像剂标记前体及其制备方法和应用，属于放射性药物标记领域。所述显像剂和显像剂标记前体制备方法简单、制备时间短、放射化学产率高，并且其具有在体内及体外稳定性好、特异性高、摄取量高等优点，能准确、稳定地对肿瘤或炎症部位进行检测和定位。本发明可实现对肿瘤中CAIX定性诊断，在临床分期、治疗决策、疗效监测等阶段为准确诊断与正确决策提供可靠的依据，最终实现精准诊疗。

公开(公告)号：CN118530300A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410458565.8

申请日：2024-04-17

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平 ,  李进典 ,  刘菲 ,  孙玉云 ,  卢鑫 ,  卞琳杰

IPC: C07K7/02 ,  C12Q1/02 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K103/30

Abstract: 本发明提供一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)结合化合物，以及其放射性同位素配合物，并公开了上述FAP结合剂，本发明还公开了上述FAP结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的FAP结合剂及其金属配合物具有全新的化学结构，使得用于临床治疗的放射性核素更易引入，可广泛应用于对成纤维细胞活化蛋白FAP表达进行放射性靶向治疗。

公开(公告)号：CN116763946A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310672221.2

申请日：2023-06-07

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  李进典 ,  张丰盛

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种用于PD‑L1靶向的环状多肽放射性药物及其制备方法。该放射性药物为放射性核素‑双功能螯合剂‑PDLP12，放射性核素通过双功能螯合剂标记多肽，PDLP12多肽为12个氨基酸组成的环状结构，该放射性药物在活体内通过环肽PDLP12对PD‑L1的特异性识别实现对PD‑L1阳性肿瘤或者PD‑L1阳性病变，例如自身免疫性疾病、心脑血管系统疾病等的特异性核医学正电子发射计算机断层(PET)显像诊断。

公开(公告)号：CN111253465A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010140466.7

申请日：2020-03-03

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平 ,  刘畅 ,  章英剑

IPC: C07K5/072 ,  C07K5/037 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K49/04 ,  A61K49/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，以及它们在核医学中作为用于前列腺癌的各种疾病状态的示踪剂和成像剂的应用。

公开(公告)号：CN110981940A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911085107.X

申请日：2019-11-08

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平 ,  杨梓怡 ,  章英剑

IPC: C07K7/08 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种程序性死亡受体配体-1(PD-L1)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，并公开了上述PD-L1结合剂，本发明还公开了上述PD-L1结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的PD-L1结合剂及其金属配合物具有全新化学结构，使得用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子电脑断层扫描(SPECT)的放射性核素更易引入，可广泛应用于对肿瘤细胞PD-L1表达进行成像。