1,3-二羟基-6-苯并[C]色烯酮在制备抗流感病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN107898783A

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201711135461.X

    申请日:2017-11-16

    Inventor: 杨洁 刘叔文 刘腾

    Abstract: 本发明公开了1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性,制备用于预防和治疗流感的药物。其中,1,3-二羟基-6-苯并[c]色烯酮与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为357位的组氨酸(His357),404位的苯丙氨酸(Phe404),323位的苯丙氨酸(Phe323),361位的谷氨酸(Glu361),376位的赖氨酸(Lys376),363位的苯丙氨酸(Phe363),429位的天冬酰胺(Asn429)。

    杨梅素在制备抗流感病毒药物中的应用

    公开(公告)号:CN107898778A

    公开(公告)日:2018-04-13

    申请号:CN201711138811.8

    申请日:2017-11-16

    CPC classification number: A61K31/352

    Abstract: 本发明公开了杨梅素在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述杨梅素抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性,制备用于预防和治疗流感的药物。其中,杨梅素与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为357位的组氨酸(His357),404位的苯丙氨酸(Phe404),323位的苯丙氨酸(Phe323),361位的谷氨酸(Glu361),376位的赖氨酸(Lys376),363位的苯丙氨酸(Phe363),429位的天冬酰胺(Asn429)。

    一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其抗甲型流感病毒方面的应用

    公开(公告)号:CN106432230A

    公开(公告)日:2017-02-22

    申请号:CN201610814411.3

    申请日:2016-09-09

    Inventor: 杨洁 刘叔文

    CPC classification number: C07D471/04

    Abstract: 本发明提供了一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其在制备甲型流感病毒药物中的应用。本发明证实一种吡啶并吡唑酮类衍生物,命名为化合物J1,经一系列研究发现,该化合物具有显著的广谱抗流感病毒的活性。选用无毒性浓度的化合物J1进行H5N1和H7N9亚型假病毒实验,结果显示该化合物具有显著的抑制甲型流感病毒进入的活性并呈剂量依赖性。作用机制研究显示化合物J1靶向流感病毒血凝素HA2亚基,抑制流感病毒进行膜融合,从而抑制流感病毒的进入,可以用于制备预防和治疗流感的药物。因此,本发明的化合物可用于甲型流感病毒的预防或治疗,有望成为防治流感的候选药物进行深入研究与开发。

    一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其抗甲型流感病毒方面的应用

    公开(公告)号:CN106432230B

    公开(公告)日:2018-01-09

    申请号:CN201610814411.3

    申请日:2016-09-09

    Inventor: 杨洁 刘叔文

    Abstract: 本发明提供了一种吡啶并吡唑酮类衍生物及其在制备甲型流感病毒药物中的应用。本发明证实一种吡啶并吡唑酮类衍生物,命名为化合物J1,经一系列研究发现,该化合物具有显著的广谱抗流感病毒的活性。选用无毒性浓度的化合物J1进行H5N1和H7N9亚型假病毒实验,结果显示该化合物具有显著的抑制甲型流感病毒进入的活性并呈剂量依赖性。作用机制研究显示化合物J1靶向流感病毒血凝素HA2亚基,抑制流感病毒进行膜融合,从而抑制流感病毒的进入,可以用于制备预防和治疗流感的药物。因此,本发明的化合物可用于甲型流感病毒的预防或治疗,有望成为防治流感的候选药物进行深入研究与开发。

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