公开(公告)号：CN101434664B

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200810153420.8

申请日：2008-11-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王克让 ,  郭东升 ,  蒋邦平

IPC: C08B37/16 ,  C08J3/03 ,  C08L5/16 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于纳米超分子材料技术领域，涉及聚偏氟乙烯膜负载全甲基化的β-环糊精修饰的二萘嵌苯二酰亚胺衍生物纳米超分子组装体及其制备方法。该分子组装体的化学式为：C138H226N2O72，结构如附图所示。将红色全甲基化的β-环糊精修饰的二萘嵌苯二酰亚胺衍生物溶解得纳米超分子组装体。本发明应用二萘嵌苯在固态下的强荧光作为检测信号，利用全甲基化β-环糊精的空腔作为气体分子的接收器，解决了构筑荧光传感器时固态下强荧光和引入适宜的气体分子接收器两方面的难题。PVDF膜负载的全甲基化β-环糊精修饰的二萘嵌苯二酰亚胺衍生物，实现了10秒内快速检测硝基甲烷、硝基乙烷、硝基苯气体分子的荧光传感作用。

公开(公告)号：CN101555295A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910068965.3

申请日：2009-05-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王克让 ,  郭东升 ,  蒋邦平 ,  孙战虎

IPC: C08B37/16 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及苝酰亚胺桥式双全甲基化－乙二胺基－β－环糊精衍生物及合成，该分子的化学式为：C152H236N4O72，结构如附图所示。该化合物在水溶液中自组装成为纳米级的球形聚集体，通过质子化亚胺基使得分子间的静电斥力增加导致超分子聚集体解聚，同时分子内的光诱导电子转移过程被阻断而产生强的荧光，实现了pH值调控的聚集行为和光学性质的变化。该化合物中的环糊精作为特定分子的接收器，苝的优良光学性质作为检测器，能够实现对水溶性芳香类客体分子(苯磺酸钠、2－萘磺酸钠、2－蒽酸钠和芘丁酸钠)的光学传感，模型客体分子结构如附图所示。

公开(公告)号：CN118812377A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411045200.9

申请日：2024-08-01

Applicant: 南开大学

Inventor： 郭东升 ,  姜泽涛 ,  韩宁 ,  耿文超

IPC: C07C217/94 ,  C07C213/00 ,  A61P31/04 ,  A61K31/14

Abstract: 本发明涉及一种阳离子两亲杯芳烃通过对细菌膜的破坏和群体感应的干扰实现多药耐药细菌的有效清除。基于杯芳烃易于修饰和其独特的骨架，以及组装和识别性质，设计了既增强破坏细菌膜能力，又能干扰细菌群体感应的大环两亲抗菌剂。通过在杯芳烃上缘修饰季铵盐基团，下缘修饰疏水烷基链，得到具备抗菌能力的季铵盐两亲杯芳烃。相比传统的季铵盐修饰单烷基链的抗菌剂，杯芳烃骨架显著提高了对细菌膜的破坏能力。杯芳烃的疏水空腔能识别种类广泛的客体分子，对革兰氏阴性菌群体感应中释放的信号分子有中等强度的结合，从而干扰毒力因子产生、生物被膜形成等多种生物功能，双管齐下杀灭多药耐药的革兰氏阴性菌。

公开(公告)号：CN118806915A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410772528.4

申请日：2024-06-17

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘阳 ,  郭东升 ,  吴雪瑶

IPC: A61K47/54 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供一种基于杯芳烃的靶向药物递送系统及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明所述靶向药物递送系统(ACDCs)由抗体‑杯芳烃偶联物及其所负载的药物活性物质构成；其中所述抗体‑杯芳烃偶联物由带有半胱氨酸残基的抗体与马来酰亚胺基修饰的杯芳烃Mal‑SAC4A通过点击反应制得。Mal‑SAC4A可通过强烈的主客体相互作用结合各种小分子药物，在抗体的靶向作用下递送至病变部位，在病变部位的乏氧环境下产生响应，释放出小分子药物，在实现高效疾病治疗的同时兼顾较低的毒副作用。本发明所述靶向药物递送系统制备简单，灵活高效，为抗体靶向类药物的构建开辟了一条新途径。

公开(公告)号：CN117679535A

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202410039854.4

申请日：2024-01-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 郭东升 ,  英安康 ,  姚顺雨 ,  潘雨辰 ,  胡心悦

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D491/22 ,  C07H15/252

Abstract: 本发明涉及一种偶氮杯芳烃的自包结前药及应用，以达到药物的完全保护和有效精准释放的应用需求。基于偶氮杯芳烃的乏氧响应特性和对多种药物分子的出色结合能力，本发明将药物分子和偶氮杯芳烃共价连接设计了具有乏氧响应的自包结前药。它不仅可以对药物实现稳定的分子水平保护，还能在乏氧情况下有效触发药物分子释放。将盐酸阿霉素和7‑乙基‑10‑羟基喜树碱与偶氮杯芳烃共价连接得到自包结前药DOX‑SAC4A或SN38‑SAC4A，与市售共价前药相比，自包结前药可以有效降低母体药物导致的多种副作用，其生物安全性和治疗效果显著提升。

公开(公告)号：CN115463138B

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202211201136.X

申请日：2022-09-29

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘阳 ,  郭东升 ,  张展展

IPC: A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07C245/08 ,  C07C245/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一种包含可辅助化疗药物高效激活免疫原性细胞死亡的大环化合物的药物组合物。所述药物组合物包括至少如下式(I)的一种大环化合物和至少一种治疗癌症的药物活性物质。

公开(公告)号：CN108101813A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201711391952.0

申请日：2017-12-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 郭东升

IPC: C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明提供了一种化合物及包含所述化合物的试剂盒，所述化合物可以通过简单的荧光检测的方法，在血清中实现超灵敏选择性的定量检测溶血磷脂酸。所述化合物为5，11，17，23，29‑五胍基‑31，32，33，34，35‑五烷氧基杯[5]芳烃。包含所述化合物的试剂盒用于检测溶血磷脂酸。所述化合物和染料四磺酸基酞菁氯化铝作为检测溶血磷脂酸的传感对，运用荧光竞争滴定的方法检测血清中溶血磷脂酸时，可实现超灵敏定量检测溶血磷脂酸浓度，溶血磷脂酸检出下限可达到1.7μmol/L。

公开(公告)号：CN104211970B

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201410459907.4

申请日：2014-09-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王鲲鹏 ,  郭东升 ,  王以轩

IPC: C08J3/075 ,  C08L29/04 ,  C08K5/42

Abstract: 一种由杯芳烃构筑的超分子水凝胶材料及其制备方法，所述超分子水凝胶材料由十二烷基修饰磺化杯[4]芳烃（SC4AD）与甲基紫精修饰聚乙烯醇通过超分子相互作用形成，制备方法是：在水溶液中，SC4AD自身聚集形成胶束，由于紫精和磺化杯芳烃的主客体键合能力，通过PVA-MV将SC4AD胶束交联在一起，从而形成室温下稳定的超分子水凝胶。本发明利用磺化杯芳烃对紫精客体特定基团的识别优势，通过简便可行的溶液混合方式，得到了一种室温下稳定的超分子水凝胶材料。与合成其它水凝胶的方法相比，该方法具有操作简单、产率高的优点，是一种方便有效的制备水凝胶的方法。这种超分子水凝胶材料在材料领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN103012361B

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201210528850.X

申请日：2012-12-07

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  王鲲鹏 ,  郭东升 ,  赵红霞

IPC: C07D323/00 ,  C07D213/04

Abstract: 一种双桥连磺化杯芳烃构筑的超分子聚合物材料，其重复单元的化学式为C88H78N4O34S8，由双乙基桥联磺化杯[4]芳烃（bisSC4A×8Na+）和二缩三醚氧链桥联甲基紫精（bisMV4+×4I-）组成，其中以bisSC4A为大环主体，以bisMV4+为客体，通过主-客体键合构筑主-客体包结结构的超分子聚合物。本发明的优点是：利用磺化杯芳烃对紫精客体的强键合，通过简便的溶液混合方式，即可制得聚合物材料，该方法具有操作简单、产率高的优点，是一种方便有效的制备聚合物材料的方法且能通过荧光检测超分子聚合物地形成，同时能够有效提高杯芳烃类超分子聚合物的水溶性和粘度，在材料领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN103550156A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310579324.0

申请日：2013-11-15

Applicant: 南开大学

Inventor： 刘育 ,  秦占斌 ,  郭东升 ,  高晓宁

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/5415 ,  A61K47/36 ,  A61K47/20 ,  A61P25/24

Abstract: 一种基于抗抑郁药物氯丙嗪的纳米超分子球状胶束的制备方法，通过两亲磺化杯[4]芳烃与抗抑郁药物氯丙嗪盐酸盐超分子相互作用构筑药物载体，将两亲磺化杯[4]芳烃和氯丙嗪盐酸盐溶解于水中，均匀混合后得到纳米超分子球状胶束溶液；通过胶束表面杯芳烃的键合位点非共价修饰靶向剂三甲基壳聚糖，得到表面负载有三甲基壳聚糖的超分子胶束。本发明的优点是：1）制备方法简便，主客体原料用量少；2）药物负载率高，这是由于药物分子是药物载体的构筑单元，这对药物分子起到了固定的作用；3）胶束可以通过表面杯芳烃的键合位点非共价修饰靶向剂三甲基壳聚糖，使其在靶向药物传递领域具有广阔的应用前景。