公开(公告)号：CN119462475A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411823730.1

申请日：2024-12-12

Applicant: 南开大学

Inventor： 郗日沫 ,  马艳 ,  孟萌 ,  赵秀杰

IPC: C07D209/12 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种内质网靶向促进细胞焦亡的近红外光敏剂，包括其制备过程及结合光热和光动力的肿瘤光免疫治疗效果。本发明光敏剂对七甲川花菁分子进行修饰，引入的对甲苯磺酰胺基团和四苯基乙烯（TPE）基团，能够特异性地识别内质网膜上的磺胺受体，特异性靶向到细胞内质网，加强光敏剂的光热稳定性和ROS产生效率。本发明光敏剂可以向TPE的另一端引入不同的基团或探针，R=H时，为本发明光敏剂IR780T‑ER；R=IR780‑ER时，为本发明光敏剂T780T‑ER。本发明光敏剂具有细胞内质网靶向与积累作用，在近红外光照射下能够引起内质网应激。本发明光敏剂通过引起肿瘤细胞内质网应激产生免疫原性死亡，并触发细胞焦亡从而加强肿瘤免疫治疗效果的作用。本发明公开的光敏剂有望应用于临床肿瘤的光免疫治疗。

公开(公告)号：CN119219543A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202411414722.1

申请日：2024-10-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 孟萌 ,  赵秀杰 ,  邸建昊 ,  马艳 ,  马菲阳 ,  李首蒙 ,  张自立 ,  辛琪 ,  王玉记

IPC: C07D209/12 ,  C09K11/06 ,  C09B23/01 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 发明名称一类具有Ⅰ型光动力效应的线粒体靶向光敏剂的制备及肿瘤光疗摘要本发明公开了一系列具有细胞线粒体靶向作用及Ⅰ型ROS产生能力的花菁光敏剂的制备及其结合光热和光动力的肿瘤光疗。光敏剂对七甲川花菁分子的吲哚环上氮原子所连烷基链进行修饰，吲哚环一侧引入水溶性基团羧基并改变羧基链的长度，提升光敏剂的亲水性，并提升光敏剂的线粒体靶向能力，同时改变吲哚环上另一侧烷基链长度(n=1‑10)，分别合成不对称花菁分子。向不对称花菁分子引入四苯基乙烯（TPE）基团，分别合成偶联TPE的不对称花菁分子(n=1‑10)，增强光敏剂的线粒体靶向能力、光热升温能力和ROS产生效率。因此，本发明公开的一系列光敏剂有望应用于临床肿瘤示踪，及增强肿瘤缺氧环境中的抗癌光疗。

公开(公告)号：CN102424661A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201110321571.1

申请日：2011-10-21

Applicant: 南开大学

Inventor： 王文虎 ,  刘亭亭 ,  任新霞 ,  宋英俊 ,  周秀秀 ,  赵秀杰

IPC: C07C323/62 ,  C07C319/06 ,  C07K14/765 ,  C07K1/113

Abstract: 一种偶氮类色素半抗原与人工抗原的合成方法，一种偶氮类色素半抗原及其抗原的合成方法，属于有机化学领域。本发明首先将偶氮类色素转化为磺酰氯II，将其与不同的铵盐反应制得磺酰胺III，再与4，4’-二硫二苯甲酰氯反应制得IV，断开二硫键即得偶氮类色素半抗原V。再用GMBS将其与载体蛋白BSA偶联得到日落黄完全抗原，可用以制备相应的抗体，为相关的酶免疫分析方法的建立提供技术基础。