公开(公告)号：CN108084151A

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201611059418.5

申请日：2016-11-23

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  蔡岩 ,  马海秋 ,  汪颖 ,  毛永红 ,  郭宇 ,  王祥喜 ,  李爽 ,  赵佩佩 ,  贺万丽 ,  赵杨杨 ,  张玉普 ,  李玉彩 ,  孟凡飞

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的吡啶咪唑酮衍生物、其盐及其其组合物，以及该盐尤其是其甲磺酸盐以及乙酸盐在制备治疗手足口病药物中的应用。

公开(公告)号：CN108295069A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810196382.8

申请日：2018-05-10

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  马海秋 ,  蔡岩 ,  汪颖 ,  毛永红 ,  郭宇 ,  王淑艳 ,  贺万丽

IPC: A61K31/4439 ,  A61P31/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了包括吡啶咪唑酮衍生物、吡啶咪唑酮衍生物的盐或它们的组合的抑制剂在制备用于抗手足口病的药物和消毒产品中的应用，并且还提供了包括上述抑制剂的药物和消毒产品。本发明以抗EV71和CAV16病毒的抑制剂为有效成分制成的药物可以有效防止导致手足口病的病毒入侵，此外，本发明还以该抑制剂为有效成分制备了不同类型的消毒产品，消毒产品可直接作用于手部，能特异性地杀灭病毒，具有效率高、安全性好等特点，可以有效地用于防控手足口病的传播，也克服了抑制剂水溶性难的问题。

公开(公告)号：CN109836400B

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN201811081929.6

申请日：2018-09-17

Applicant: 南通华祥医药科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 蔡岩 ,  杨少强 ,  吴加朋 ,  李怀鑫 ,  周广 ,  徐本全

IPC: C07D305/08 ,  C07D331/04 ,  C07D205/04 ,  C07D309/14 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及式I所示杂环化合物及其盐的制备方法。与现有技术相比，本发明避免了剧毒物质氰化物的使用，反应后的产物以及反应废弃物中不存在氰根离子残余的问题，大大减轻了环保负担。而且，本发明反应原料的价格低，制备方法简单，产率高，适于工业化的大规模生产。另外，发明人意外地发现，采用方案4的方法，例如使用还原剂和在酸性条件下进行，可以使化合物VIII一步反应同时实现脱保护基、烷基化和氰基还原，得到目标产物。极大地改善了现有技术需要进行多步反应的缺陷。

公开(公告)号：CN109503528B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201810463416.5

申请日：2018-05-15

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  南开大学

Inventor： 蔡岩 ,  王薇 ,  肖庚富 ,  杨诚 ,  刘洋 ,  张光顺 ,  李燕丽 ,  任晋州 ,  张蒙蒙 ,  郭宇 ,  赵佩佩 ,  汪颖 ,  毛永红 ,  贺万丽

IPC: C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07C233/44 ,  C07C219/32 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1‑C5的烷基、C1‑C5的烷氧基、C1‑C5的烷氨基、C1‑C5的烷基硫醚、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1‑C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1‑C3的烷基或胺氧基(‑NH‑O‑)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1‑C5的烷基、C1‑C5的烯基、C1‑C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。

公开(公告)号：CN109836400A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201811081929.6

申请日：2018-09-17

Applicant: 海门华祥医药科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 蔡岩 ,  杨少强 ,  吴加朋 ,  李怀鑫 ,  周广 ,  徐本全

IPC: C07D305/08 ,  C07D331/04 ,  C07D205/04 ,  C07D309/14 ,  C07D333/36 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及式I所示杂环化合物及其盐的制备方法。与现有技术相比，本发明避免了剧毒物质氰化物的使用，反应后的产物以及反应废弃物中不存在氰根离子残余的问题，大大减轻了环保负担。而且，本发明反应原料的价格低，制备方法简单，产率高，适于工业化的大规模生产。另外，发明人意外地发现，采用方案4的方法，例如使用还原剂和在酸性条件下进行，可以使化合物VIII一步反应同时实现脱保护基、烷基化和氰基还原，得到目标产物。极大地改善了现有技术需要进行多步反应的缺陷。

公开(公告)号：CN109811030A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910254296.2

申请日：2019-03-31

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  南开大学

Inventor： 汪颖 ,  陈新文 ,  吴春晨 ,  胡雪 ,  李敬 ,  赵怡楠 ,  袁一菲 ,  刘粲誉 ,  胡杨洋 ,  赵凯涛 ,  蔡岩

IPC: C12Q1/02 ,  C07D233/24 ,  C07D239/20 ,  C07C211/27 ,  A61P31/20 ,  C12R1/93

Abstract: 本发明适用于生化技术领域，提供了一种高通量筛选乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)抑制剂的方法和盐酸安他唑啉及其衍生物作为HBV抑制剂的应用。本发明首次将盐酸安他唑啉应用于抗乙型肝炎病毒，对HBVDNA的半数抑制浓度(IC50)可达2.910μM，可作为新型HBV抑制剂治疗HBV所引起的感染。

公开(公告)号：CN109303779A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201810318991.6

申请日：2018-04-11

Applicant: 天津国际生物医药联合研究院 ,  南开大学

Inventor： 饶子和 ,  杨诚 ,  孙涛 ,  周红刚 ,  刘慧娟 ,  郭宇 ,  蔡岩 ,  高万丰 ,  杨兰 ,  翟登辉 ,  秦源 ,  李萌

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种氨基吡啶咪唑酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，所述氨基吡啶咪唑酮类衍生物具有如下通式(I)结构：其中，R1为C1-3烷基、芳环、芳基杂环或氢原子；R2为C1-3烷基、烷氧基或氢原子；R3为O-烷基甲肟、O-烷基羟胺、噁二唑环、三氟甲基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的噁二唑环、C1-5烷基取代的咪唑环、C1-5烷基取代的三氮唑环、C1-5烷基取代的噻二唑环、N-羟基甲酰胺、N-烷氧基甲酰胺；以及X为C1-4烷基。