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公开(公告)号：CN114478492A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210177778.4
申请日：2022-02-25
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D405/04 , C07D215/14 , C07D215/04
Abstract: 本发明公开了一种由CF3SO2Na介导的光催化杂芳烃与脂肪族类化合物键交叉脱氢偶联的方法，将含杂芳烃类化合物1、脂肪族类化合物2、CF3SO2Na和有机溶剂的均相溶液于设有光源的反应装置中反应，得到烷基化杂芳烃化合物3。与现有技术相比，本发明采用廉价易得的变形光敏剂CF3SO2Na作为氢原子提取剂，只需加入催化当量的CF3SO2Na就可使反应在室温下高效进行。本发明无需添加昂贵的过度金属催化剂、高毒性的化学氧化剂和额外的添加剂，操作简便，绿色温和，成本低。各种脂肪族类化合物表现出良好的耐受性，反应时间短，产物收率高，达95％。该方法为惰性C‑H键功能化提供了一种新的温和策略，具有良好的工业放大潜力。
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公开(公告)号：CN113444752A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202110799660.0
申请日：2021-07-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C12P17/10 , C07D209/46
Abstract: 本发明公开了一种采用微通道反应器连续制备2‑苄基异吲哚啉酮类化合物的方法，包括如下步骤：(1)将含邻苯二甲醇、醇氧化酶、黄素腺嘌呤二核苷酸和过氧化氢还原酶的混合溶液与空气分别同时泵入微通道反应装置中，于含纳米MnO2的第一微反应器中进行第一反应；(2)将第一反应流出液与苄胺类化合物溶液分别同时泵入第二微反应器中进行第二反应，即得如式IV所示的2‑苄基异吲哚啉酮类化合物。本发明方法具有反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，产品质量好等优点，在反应过程中不使用贵金属催化，绿色环保且节能高效，适于推广应用，解决现有技术存在的反应时间长，反应条件苛刻及需要贵金属催化催化剂的问题。
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公开(公告)号：CN109734702A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910153862.0
申请日：2019-03-01
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种采用微通道反应装置制备富马酸卢帕他定的方法，在合成富马酸卢帕他定的已知路径上对工艺进行了优化，利用微通道反应装置，反应时间大大缩短，高通量，产品质量稳定，且连续性强有利于连续放大生产，操作简单，安全性高，易于分离，可以有效克服传统合成路径的缺点，显著地提高了产率，达到90％。本发明生产过程中制备的地氯雷他定连续分离、连续分液，溶液直接投入下一步反应，得到卢帕他定，并不会降低产率，简化了操作。
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公开(公告)号：CN107589193A
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201711004907.5
申请日：2017-10-25
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种利用微反应装置筛选蛋白抑制剂的方法，步骤如下：将第一溶液和第二溶液分别同时泵入微反应装置的微混合器中，充分混合后通入微反应装置的第一微反应器进行反应形成组合物库；将第一微反应器的出料通入微反应装置的第二微反应器进行蛋白抑制剂的筛选，所述第二微反应器填充表面负载蛋白的纳米颗粒；将第一微反应器的出料和第二微反应器的出料进行质谱检测并对比检测结果，筛选得到蛋白抑制剂。本发明提供的蛋白抑制剂的筛选方法，通过微反应装置构建的组合物库里的组分更多，通过连续化反应即可完成抑制剂的筛选；不需将单个抑制剂和蛋白质、底物混合在一起分别进行筛选，节省了反应步骤，还提高了筛选的准确度，操作简单可控。
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公开(公告)号：CN102295640B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN201110179133.6
申请日：2011-06-29
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/12 , C07D403/12 , A61K31/427 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P17/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一种由下述通式(I)表示的3-杂环席夫碱-5-氟-吲哚-2-酮类化合物、药用盐或其溶剂化合物，R1、R2、R3、R4或R5各自独立为未取代的C1-4烷基、未取代的C1-3烷氧基、卤素、胺磺酰基、硝基、氢、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-4烷基、或用卤素、硝基、C1-3烷基、C1-2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1-3烷氧基；所述的卤素为氟、氯、或溴；X为S或NH。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102134234A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN201110020298.9
申请日：2011-01-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D231/56 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/501 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/443 , A61K31/427 , A61K31/42 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P19/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及通式(I)的吲唑脲类化合物及其制法和药物用途，其中，R1为-CH＝CHR3或-CH＝NR4；R2为取代或未取代的C1-6的烷基、取代或未取代的C3-6的环烷基、取代或未取代的C6-12的芳基、取代或未取代的C1-6的杂环基；其中，取代基为卤素、硝基、C1-4的烷基、C1-4取代的烷氧基、C1-4取代的烷胺基、C3-6的环烷基、芳基、C1-6杂环基；本发明化合物能调节酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤、糖尿病、皮炎、风湿性关节炎等疾病具有显著的疗效。
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公开(公告)号：CN114478492B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202210177778.4
申请日：2022-02-25
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D405/04 , C07D215/14 , C07D215/04
Abstract: 本发明公开了一种由CF3SO2Na介导的光催化杂芳烃与脂肪族类化合物键交叉脱氢偶联的方法，将含杂芳烃类化合物1、脂肪族类化合物2、CF3SO2Na和有机溶剂的均相溶液于设有光源的反应装置中反应，得到烷基化杂芳烃化合物3。与现有技术相比，本发明采用廉价易得的变形光敏剂CF3SO2Na作为氢原子提取剂，只需加入催化当量的CF3SO2Na就可使反应在室温下高效进行。本发明无需添加昂贵的过度金属催化剂、高毒性的化学氧化剂和额外的添加剂，操作简便，绿色温和，成本低。各种脂肪族类化合物表现出良好的耐受性，反应时间短，产物收率高，达95％。该方法为惰性C‑H键功能化提供了一种新的温和策略，具有良好的工业放大潜力。
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公开(公告)号：CN113444752B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202110799660.0
申请日：2021-07-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C12P17/10 , C07D209/46
Abstract: 本发明公开了一种采用微通道反应器连续制备2‑苄基异吲哚啉酮类化合物的方法，包括如下步骤：(1)将含邻苯二甲醇、醇氧化酶、黄素腺嘌呤二核苷酸和过氧化氢还原酶的混合溶液与空气分别同时泵入微通道反应装置中，于含纳米MnO2的第一微反应器中进行第一反应；(2)将第一反应流出液与苄胺类化合物溶液分别同时泵入第二微反应器中进行第二反应，即得如式IV所示的2‑苄基异吲哚啉酮类化合物。本发明方法具有反应时间短，反应转化率高，副反应少，毒性和污染小，生产成本低，产品质量好等优点，在反应过程中不使用贵金属催化，绿色环保且节能高效，适于推广应用，解决现有技术存在的反应时间长，反应条件苛刻及需要贵金属催化催化剂的问题。
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公开(公告)号：CN109734702B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201910153862.0
申请日：2019-03-01
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种采用微通道反应装置制备富马酸卢帕他定的方法，在合成富马酸卢帕他定的已知路径上对工艺进行了优化，利用微通道反应装置，反应时间大大缩短，高通量，产品质量稳定，且连续性强有利于连续放大生产，操作简单，安全性高，易于分离，可以有效克服传统合成路径的缺点，显著地提高了产率，达到90％。本发明生产过程中制备的地氯雷他定连续分离、连续分液，溶液直接投入下一步反应，得到卢帕他定，并不会降低产率，简化了操作。
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公开(公告)号：CN101456843B
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200910028603.1
申请日：2009-01-04
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明涉及医药中间体的制备方法领域，特别涉及一种5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸的制备方法。本发明以对氯苯丙酮和三甲基氯硅烷作用后，与草酰氯反应得到5-(4-氯苯基)-4-甲基-2，3-呋喃二酮(III)，5-(4-氯苯基)-4-甲基-2，3-呋喃二酮(III)与2，4-二氯苯肼缩合得粗品，通过重结晶得到的5-(4-氯苯基)-1-(2，4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酸含量达99.5以上，总收率可达60.9％。本发明合成路线短，条件温和，产率较高，反应中间体质量易于控制，适合工业化，并且产品纯度高，质量稳定。
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