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公开(公告)号：CN106543133A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201611024317.4
申请日：2016-11-22
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D313/08 , A61K31/335 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC classification number: C07D313/08
Abstract: 本发明公开了从野八角中提取的一种新异戊烯基取代C6-C3类化合物，及其制备方法，以及含有新异戊烯基取代C6-C3类化合物的药物组合物，和在神经保护药物中的应用:特别是脑卒中。本发明所述化合物具有式I所述结构，药理实验表明本发明化合物体现了神经保护活性，即在H2O2损伤原代神经元模型和谷氨酸诱导原代神经元毒性模型中均具有良好的神经保护活性。式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN115872960B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202211682724.X
申请日：2022-12-27
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D307/92 , C07D493/10 , C07D493/20 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的27个结构新颖的倍半萜以及二聚体化合物及其在制备抗炎药物中的应用及其制备方法。本发明的倍半萜以及二聚体类化合物显示出抗炎活性，其特征是减少一氧化氮(NO)的产生，而不具有细胞毒性。也显著抑制了环氧化酶‑2(COX‑2)的mRNA表达，因此能够用于制备抗炎药物。本发明为制备具有抗炎活性的一类结构新颖的倍半萜以及二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效的抗炎药物提供了理想的侯选化合物。(56)对比文件黄伟明 等.多穗金粟兰的化学成分及其抗炎活性研究.天然产物研究与开发.2020,第32卷(第10期),1688-1697.Zhongbin Cheng et al.Eremophilane-Type Sesquiterpenoids from an Acremoniumsp. Fungus Isolated from Deep-SeaSediments.Journal of NaturalProducts.2016,第79卷(第4期),1035–1047.
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公开(公告)号：CN115872960A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211682724.X
申请日：2022-12-27
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D307/92 , C07D493/10 , C07D493/20 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的27个结构新颖的倍半萜以及二聚体化合物及其在制备抗炎药物中的应用及其制备方法。本发明的倍半萜以及二聚体类化合物显示出抗炎活性，其特征是减少一氧化氮(NO)的产生，而不具有细胞毒性。也显著抑制了环氧化酶‑2(COX‑2)的mRNA表达，因此能够用于制备抗炎药物。本发明为制备具有抗炎活性的一类结构新颖的倍半萜以及二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效的抗炎药物提供了理想的侯选化合物。
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公开(公告)号：CN113061124B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110328720.0
申请日：2021-03-27
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D307/94 , A61P35/00 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物。该类化合物在人非小细胞肺癌细胞(A549)细胞毒实验中，显示出很强的细胞毒作用，且活性与临床上使用的紫杉醇相当甚至强很多倍，因此能够用于制备抗肿瘤药物。本发明为制备具有抗肿瘤活性的一类结构新颖的倍半萜二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效的抗肿瘤药物提供了理想的侯选化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110590778B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201910956173.3
申请日：2019-10-10
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D471/18 , A61P35/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开一种3，10‑二对甲氧基苯基‑6，12‑二氮杂四高立方烷类化合物及其合成方法、应用和药物组合物，化合物具备式Ⅰ结构,并研究了式Ⅰ化合物对三种肿瘤细胞及两种正常细胞的细胞毒活性，以多柔比星作为阳性对照，显示其具有较好的肿瘤细胞抑制作用并对正常细胞毒性较小，具有肿瘤细胞特异性。综上所述，式Ⅰ结构化合物具有肿瘤细胞毒活性，较阳性对照药多柔比星表现出更强的抗癌活性和较弱的毒性。
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公开(公告)号：CN110590779B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201910956172.9
申请日：2019-10-10
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D471/22 , A61P29/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开一种3，10‑二对氯苯基‑6，12‑二氮杂四高立方烷类化合物及其合成方法、抗炎活性中应用和药物组合物,涉及化合物合成领域,化合物具备式Ⅰ结构,以1，4‑二氢吡啶衍生物作为[2+2]光环合反应的底物，在低温、液相，氮气保护条件下，采用LED光反应器作为光源，合成一种[2+2]光环合反应产物，并在细胞模型上对式Ⅰ化合物的抗炎作用进行初步研究。通过LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型，以一氧化氮的分泌量为指标，初步探讨式Ⅰ化合物的抗炎活性，结果表明,式Ⅰ化合物在LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型中具有一定的抗炎作用。
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公开(公告)号：CN113061124A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202110328720.0
申请日：2021-03-27
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D307/94 , A61P35/00 , A61K31/365
Abstract: 本发明公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的倍半萜二聚体化合物及其制备方法、应用和药物组合物。该类化合物在人非小细胞肺癌细胞(A549)细胞毒实验中，显示出很强的细胞毒作用，且活性与临床上使用的紫杉醇相当甚至强很多倍，因此能够用于制备抗肿瘤药物。本发明为制备具有抗肿瘤活性的一类结构新颖的倍半萜二聚体类化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效的抗肿瘤药物提供了理想的侯选化合物。
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公开(公告)号：CN110590778A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910956173.3
申请日：2019-10-10
Applicant: 华北理工大学
IPC: C07D471/18 , A61P35/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开一种3，10-二对甲氧基苯基-6，12-二氮杂四高立方烷类化合物及其合成方法、应用和药物组合物，化合物具备式Ⅰ结构,并研究了式Ⅰ化合物对三种肿瘤细胞及两种正常细胞的细胞毒活性，以多柔比星作为阳性对照，显示其具有较好的肿瘤细胞抑制作用并对正常细胞毒性较小，具有肿瘤细胞特异性。综上所述，式Ⅰ结构化合物具有肿瘤细胞毒活性，较阳性对照药多柔比星表现出更强的抗癌活性和较弱的毒性。
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公开(公告)号：CN108997451A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810808497.8
申请日：2018-07-23
Applicant: 华北理工大学
Abstract: 本发明公开了从野八角中提取的一种具有式Ⅰ所示结构的新倍半萜，及其制备方法，以及含有新倍半萜的药物组合物，和在神经保护药物中的应用:特别是脑卒中。药理实验表明本发明化合物体现了神经保护活性，即在H2O2损伤原代神经元模型和谷氨酸诱导原代神经元毒性模型中均具有良好的神经保护活性。 式Ⅰ。
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