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公开(公告)号:CN115368277B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202211121782.5
申请日:2022-09-15
Applicant: 华侨大学
IPC: C07C259/06 , C07D213/85 , C07D211/60 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/277 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含异羟肟酸结构的联苯类化合物及其应用,其结构通式如Ⅰ所示。#imgabs0#该类化合物可对PD‑1/PD‑L1信号通路和HDAC表现出显著的抑制活性,可应用于治疗PD‑1/PD‑L1信号通路和HDAC介导的相关疾病如癌症等疾病。
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公开(公告)号:CN116284202A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202310309575.0
申请日:2023-03-28
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了白桦脂酸的PROTACs化合物及其制备方法和应用,属于药物技术领域,具体涉及以白桦脂酸作为POI配体,以来那度胺和泊马度胺作为E3配体,linker选择PEG链和脂肪链,合成以白桦脂酸的系列PROTACs的制备方法及基于靶标KDM5A的抗肿瘤活性应用。
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公开(公告)号:CN114890995A
公开(公告)日:2022-08-12
申请号:CN202210546723.6
申请日:2022-05-19
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D405/14 , C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及淫羊藿素PROTACs及其制备方法和应用。本发明以2种淫羊藿素衍生物配体,设计合成了以淫羊藿素的系列PROTACs。本发明还涉及上述淫羊藿素PROTACs的制备方法及基于靶标GRIA3的抗肿瘤活性的应用。
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公开(公告)号:CN112979562A
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN202110222639.4
申请日:2021-02-26
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D239/88 , C07D405/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并芳杂环化合物及其应用,其结构式为本发明对PD‑1/PD‑L1信号通路具有显著抑制活性。
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公开(公告)号:CN112741851A
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN202110165308.1
申请日:2021-02-06
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明提供一种低共熔溶剂法提取雀嘴茶提取物的方法及其颗粒剂的制备和应用,包括如下步骤:S1、使用粉碎机将干燥的雀嘴茶进行粉碎,转移到容器,放入干燥器中储存;S2、将1,4‑丁二醇、无水葡萄糖或丙三醇中的一种,与氯化胆碱按照摩尔比1:4‑8放置于烧瓶中,油浴,不断加热搅拌,制成低共熔溶剂;S3、按每1g雀嘴茶粉末配合20ml低共熔溶剂的用量,将雀嘴茶粉末与低共熔溶剂混合,在40‑80℃温度下,超声提取30‑60min;S4、采用NKA‑9树脂对以上提取液进行柱层析分离,将组分中的低共熔溶剂洗脱,再使用95%乙醇分离得雀嘴茶提取物。本发明提取工艺简单,操作方便,缩短提取周期,提高了提取效率;得到的雀嘴茶提取物可应用于制备治疗高尿酸血症及其相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN118806745A
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202410869624.0
申请日:2024-07-01
Applicant: 华侨大学
IPC: A61K31/216 , A61P9/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了绿原酸在制备病毒性心肌炎治疗组合物中的用途。本发明中的绿原酸可以降低B组3型柯萨奇病毒(coxsackievirus B3,CVB3)的感染及复制,抑制炎症因子及心肌损伤因子的释放,可综合改善CVB3导致的小鼠病毒性心肌炎心功能损伤,对心脏组织的病变有良好的保护作用。
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公开(公告)号:CN118515790A
公开(公告)日:2024-08-20
申请号:CN202410613050.0
申请日:2024-05-17
Applicant: 华侨大学
Abstract: 本发明公开了一种低分子量岩藻多糖的制备方法及其应用,包括如下步骤:(1)将岩藻多糖溶解于水中,获得岩藻多糖溶液;(2)向上述岩藻多糖溶液中加入酸后,于85‑100℃解聚15‑20min;(3)用NaOH溶液调节步骤(2)所得的物料的pH至中性;(4)将步骤(3)所得的物料用<5kD的超滤膜进行分离,获得<5kD的岩藻多糖溶液;(5)向步骤(4)所得的<5kD的岩藻多糖溶液进行无水乙醇沉淀,再经干燥,即得所述低分子量岩藻多糖。本发明中的低分子量岩藻多糖可以有效抵抗细胞黑色素沉积和TYR、TRP‑1和MITF的诱导表达。因此,改低分子量岩藻多糖可以用作皮肤美白的活性成分和用于制备美白化妆品,如美白面霜或美白面膜。
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公开(公告)号:CN117466865A
公开(公告)日:2024-01-30
申请号:CN202311408882.0
申请日:2023-10-27
Applicant: 华侨大学
IPC: C07D401/04 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A61K31/192 , A61K47/55 , A61P35/00 , A61P17/00
Abstract: 本发明涉及大黄酸PROTACS及其制备方法和应用,本发明大黄酸PROTACS应用于药物技术领域,能有效降解靶蛋白起抗肿瘤作用;应用于皮肤美白化妆品新原料的技术领域,能有效靶向降解目标蛋白以及降低细胞中酪氨酸酶的含量,同时具有较好的体内体外降低黑色素效果。本发明具体以大黄酸衍生物为配体,通过不同种类、不同链长的linker与E3连接酶偶联,以此设计合成系列大黄酸PROTACS。
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公开(公告)号:CN117285518A
公开(公告)日:2023-12-26
申请号:CN202311192915.2
申请日:2023-09-15
Applicant: 华侨大学 , 福建医科大学附属第二医院
IPC: C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含苯并呋喃结构的喹唑啉衍生物及其应用,其结构通式如Ⅰ所示。#imgabs0#该类化合物可对VEGFR和HDAC表现出显著的抑制活性,可应用于治疗VEGFR和HDAC介导的相关疾病如肿瘤等疾病。
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公开(公告)号:CN114835767B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202210468201.9
申请日:2022-04-29
Applicant: 华侨大学
IPC: C07H15/203 , A61K31/195 , A61K31/426 , A61K47/54 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供一种熊果苷偶联物及其应用,所述的熊果苷偶联物结构如Ⅰ所示。本发明的熊果苷偶联物可用于高尿酸血症的预防和治疗。#imgabs0#
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