公开(公告)号：CN107303391A

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201610239404.5

申请日：2016-04-18

Applicant: 北京大学

Inventor： 齐宪荣 ,  苏海涛

IPC: A61K47/54 ,  A61K45/06 ,  A61K31/337 ,  A61K9/107 ,  A61K47/14 ,  A61K47/28 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K47/14 ,  A61K47/28

Abstract: 本发明涉及一种亚麻酸与抗癌药物的前药、该前药的制备方法、该前药的低密度脂蛋白组合物，及该前药和低密度脂蛋白组合物在肿瘤治疗中的应用。其特征在于，亚麻酸的羧基与抗癌药物的羟基、氨基等基团在一定的催化条件下共价连接得到亚麻酸与抗癌药物的前药。将该前药包载到人工合成的低密度脂蛋白中制备成前药的低密度脂蛋白组合物。亚麻酸与抗癌药物的前药及该前药的低密度脂蛋白组合物可用于多种肿瘤的治疗，与抗癌药物相比具有更好的肿瘤抑制效果，且毒副作用大大降低。

公开(公告)号：CN102846552B

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201210287792.6

申请日：2012-08-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 齐宪荣 ,  高玮

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了多西他赛脂质纳米粒的制备和应用，本发明多西他赛脂质纳米粒主要由治疗有效量的多西他赛、固态脂质材料、液态脂质材料、乳化剂和注射用生理盐水组成，本发明提供的多西他赛脂质纳米粒粒径适宜且分布均一，包封率高，可稳定贮存，同时具有良好的生物相容性和降解性，将多西他赛包载于脂质纳米粒中可以提高对肿瘤细胞的靶向性和内吞作用，提高其抗肿瘤疗效，降低毒副作用。

公开(公告)号：CN102552929A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010613847.9

申请日：2010-12-30

Applicant: 北京大学

Inventor： 齐宪荣 ,  董达文 ,  王鹏程 ,  时念秋 ,  向柏 ,  马冬旭

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K48/00 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07K14/00 ,  C07K7/06

CPC classification number: Y02A50/467

Abstract: 本发明涉及细胞穿透肽的修饰以达到低毒的具有主动靶向选择功能的给药系统。由屏蔽肽、酶解底物肽、穿膜肽顺序连接形成可激活细胞穿透肽，药物和/或示踪剂和/或药物载体连接或包埋或吸附于细胞穿透肽段构筑成给药系统。屏蔽肽序列可降低或完全中和给药系统表面所带的正电，屏蔽了穿膜肽的穿膜能力，减小给药系统对机体正常细胞的毒性；酶解底物肽序列可被不同病变组织细胞特异性分泌的酶系识别并被该酶水解断裂，释放穿膜肽并使其携带药物和/或药物载体穿透细胞膜，实现药物入胞并发挥作用。本发明的目的是利用具有可激活细胞穿透功能的给药系统，将抗肿瘤药物主动靶向输送至肿瘤组织并使其更大程度地进入肿瘤细胞，实现增大药物抗肿瘤效果的同时降低其对非肿瘤部位的毒性。