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公开(公告)号:CN101565413B
公开(公告)日:2011-12-28
申请号:CN200910084399.5
申请日:2009-05-22
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/36 , C07D405/14 , A61K31/352 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R1、R2和R3均为CH2CO-AA-OBzl或者R1和R2均为CH2CO-AA-Obzl而R3为H,其中所述CH2CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用,表明它们具有优秀的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤剂。
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公开(公告)号:CN101318992B
公开(公告)日:2010-09-29
申请号:CN200710100030.X
申请日:2007-06-04
Applicant: 北京大学
IPC: C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10 , C07K7/06 , C07K7/08 , C07F1/08 , A61K38/04 , A61K38/16 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了通式为H-(AA)m-OH(其中AA选自L-Arg或L-Lys残基中的一种;m为2-5的任意整数)的全碱性氨基酸寡肽以及通式为Cu(II)[H-(AA)m-OH]n(其中AA选自L-Arg或L-Lys残基中的一种;m为2-5的任意整数,n为1或2)的全碱性氨基酸寡肽铜络合物。本发明还公开了上述通式化合物的制备方法、它们作为抗血栓剂的应用。
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公开(公告)号:CN101747411B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN200810227525.3
申请日:2008-11-28
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-Trp-Trp-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。
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公开(公告)号:CN101747411A
公开(公告)日:2010-06-23
申请号:CN200810227525.3
申请日:2008-11-28
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-TrP-TrP-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。
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公开(公告)号:CN101565413A
公开(公告)日:2009-10-28
申请号:CN200910084399.5
申请日:2009-05-22
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/36 , C07D405/14 , A61K31/352 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R1、R2和R3均为CH2CO-AA-OBzl或者R1和R2均为CH2CO-AA-Obzl而R3为H,其中所述CH2CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用,表明它们具有优秀的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤剂。
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