乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101565413B

    公开(公告)日:2011-12-28

    申请号:CN200910084399.5

    申请日:2009-05-22

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R1、R2和R3均为CH2CO-AA-OBzl或者R1和R2均为CH2CO-AA-Obzl而R3为H,其中所述CH2CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用,表明它们具有优秀的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤剂。

    氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101747411B

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN200810227525.3

    申请日:2008-11-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-Trp-Trp-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。

    氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101747411A

    公开(公告)日:2010-06-23

    申请号:CN200810227525.3

    申请日:2008-11-28

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了氨基酰色氨酰色氨酸三肽苄酯及其制备方法和应用。本发明化合物的通式结构为:AA-TrP-TrP-OBzl;其中,AA选自丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S180肉瘤模型上评价该化合物的抗肿瘤活性,实验结果显示,本发明化合物具有优秀的抗肿瘤活性,未见毒副反应,临床上可作为抗肿瘤剂应用。

    乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101565413A

    公开(公告)日:2009-10-28

    申请号:CN200910084399.5

    申请日:2009-05-22

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物,式中R1、R2和R3均为CH2CO-AA-OBzl或者R1和R2均为CH2CO-AA-Obzl而R3为H,其中所述CH2CO-AA-OBzl中的AA选自甘氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、天冬氨酸、谷氨酸。还公开了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的制备方法。本发明采用S180小鼠模型评价了通式Ia-q的乙酰氨基酸苄酯修饰的异黄酮衍生物的抗肿瘤作用,表明它们具有优秀的抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤剂。

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