公开(公告)号：CN1673225A

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN200410017126.6

申请日：2004-03-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  何训贵 ,  章雄文 ,  丁健

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物，其制备方法，及其在体外血浆和酶中的稳定性与在肿瘤治疗中的应用。其中R表示C1～30直链或含支链烷基，C1～30含有不饱和键的烷基。R1表示H、C1～5直链或含支链烷基。R2表示H、CH2NR3R4，其中NR3R4的R3和R4表示H、C1～5烷基如甲基、乙基等，或者NR3R4表示含氮杂环，如哌啶、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪等。

公开(公告)号：CN107266341A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710484709.7

申请日：2017-06-23

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  金嵇煜 ,  章雄文 ,  苗春晓 ,  王志龙 ,  谢欣

IPC: C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07D209/12 ,  C07C233/80 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  C07C275/40 ,  C07C273/18 ,  C07C335/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙-2-醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是-环己烷，-异丙基，-苯基或-CH2-苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、-OCH3、-NHCOOCH3或-NHCOC5H11的基团取代；X是-CO-，-CS-或-SO2-；Y是-NH-，-CH2-或无。该化合物是一类β3-肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3-肾上腺素能受体相关联的各种疾病。

公开(公告)号：CN103553957A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310450208.9

申请日：2013-09-27

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  张儇 ,  刘雅倩 ,  于秀华 ,  罗宇 ,  方艳芬 ,  章雄文 ,  陈奕 ,  丁健

IPC: C07C233/80 ,  C07C231/12 ,  C07C237/40 ,  C07D333/20 ,  A61K31/381 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。

公开(公告)号：CN1872851B

公开(公告)日：2010-04-28

申请号：CN200510026365.2

申请日：2005-06-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁华胜 ,  张超 ,  吴希罕 ,  杨春皓 ,  章雄文 ,  丁健 ,  谢毓元

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D307/14

Abstract: 本发明提供如下述通式所示的含吲哚环的α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物：其中R1，R2为H，烷氧基或羟基；R3为H、烷基。本发明还提供该类衍生物的制备方法和在抑制Rh1，Rh30和HCT-116细胞株和PI3K/mOTR信号通道用途。

公开(公告)号：CN1872851A

公开(公告)日：2006-12-06

申请号：CN200510026365.2

申请日：2005-06-01

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁华胜 ,  张超 ,  吴希罕 ,  杨春皓 ,  章雄文 ,  丁健 ,  谢毓元

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D307/14

Abstract: 本发明提供如右图通式所示的含吲哚环的α－亚甲基－γ－丁内酯类化合物：其中R1，R2为H，烷氧基或羟基；R3为H、烷基。本发明还提供该类衍生物的制备方法和在抑制抑制Rh1，Rh30和HCT－116细胞株和PI3K/mOTR信号通道用途。

公开(公告)号：CN1781922A

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN200410089053.1

申请日：2004-12-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 吕伟 ,  高河勇 ,  章雄文 ,  丁健

IPC: C07D491/153 ,  C07D491/22 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D221/00 ,  C07D307/00 ,  C07D311/00

Abstract: 本发明公开一类喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10－羟基－9－烯丙基或者相应的取代烯丙基喜树碱在氧化断双键、酸催化加成等反应得到相应的9，10－形成二氢呋喃环的喜树碱衍生物；在经脱水得到相应的呋喃环喜树碱衍生物。9－烯丙基经NBS等处理，10－羟基扣环得到另一类二氢呋喃环的喜树碱衍生物。所合成的化合物经药理筛选具有很好的抗肿瘤活性。