公开(公告)号：CN1314675C

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200510027537.8

申请日：2005-07-01

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  徐亮 ,  孙逊 ,  杨细文

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种新的紫杉醇衍生物，式中其中R代表氢原子或者乙酰基；R1代表卤素取代的支链烷基；R2代表芳香基或卤素原子、甲氧基或氨基取代的芳香基；R3代表氢或卤素取代基；R4和R5代表单独选择的羟基保护基，包括那些能增加紫杉醇衍生物水溶性的基团。本发明提供了该紫杉醇衍生物的制备方法，该衍生物可用于制备药物尤其是抗癌剂。

公开(公告)号：CN1807421A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200610023621.7

申请日：2006-01-25

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 徐明华 ,  林国强 ,  黄凌琳

IPC: C07D307/88 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及一种手性苯酞类化合物和合成方法，该苯酞类化合物具有如下的结构：其具有如下结构：其中，R1为芳基或含O或S的五到七元芳杂环基；所述的芳基可以是苯基、萘基、卤代苯基、C1～C6的烷氧基取代的苯基、C1～C8的烷基取代的苯基；R2、R3、R4或R5为H、卤素、C1～C8的烷基或C1～C6的烷氧基；或者相邻的R2、R3、R4或R5取代基为－C4H4－；*代表手性；其中，当R2、R3、R4和R5均为H时，R1不等于苯基。该苯酞类化合物系采用二碘化钐诱导的手性试剂参与的不对称方法合成得到，该方法产物的产率及对映选择性高，其所用的手性试剂可以为化学计量也可以为催化量。

公开(公告)号：CN1743308A

公开(公告)日：2006-03-08

申请号：CN200510028758.7

申请日：2005-08-12

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  卢文芽 ,  陈沛然

IPC: C07C317/32 ,  C07C315/04 ,  C07D263/20

Abstract: 本发明涉及一种甲砜霉素和氟苯尼考的新合成方法及其关键中间体。从化合物7出发，经过MCPBA氧化或者先经脱羟基氟化再经MCPBA氧化，然后水解开环，脱去苄基，再经乙酰化得甲砜霉素或氟甲砜霉素。本发明的方法高效的构建了目标化合物的手性中心，避免了操作繁琐，浪费很大的拆分过程。

公开(公告)号：CN1212405C

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN02136622.5

申请日：2002-08-23

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  彭家仕 ,  骆宏丰 ,  田平

IPC: C12P17/10 ,  C12P41/00

Abstract: 本发明是一种从奥硝唑的消旋体利用酶法拆分制备光学纯的(S)-(-)-奥硝唑或/和(R)-(+)-奥硝唑的方法。即使奥硝唑的消旋体在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反应生成(S)-(-)-奥硝唑的醋酸酯，纯化该酯，水解转化为光学纯的(S)-(-)-奥硝唑，(R)-(+)-奥硝唑因为不反应，可通过纯化母液得到；或者先将奥硝唑的消旋体制备成醋酸酯，使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下进行选择性水解得到光学纯的(S)-(-)-奥硝唑，而(R)-(+)-奥硝唑则仍以醋酸酯的形式存在，该醋酸酯水解转化为光学纯的(R)-(+)-奥硝唑。

公开(公告)号：CN1187307C

公开(公告)日：2005-02-02

申请号：CN01139086.7

申请日：2001-12-07

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  骆宏丰 ,  夏立钧

IPC: C07C57/58 ,  C07C51/42

Abstract: 本发明是一种从(S)-(+)-2-氟-α-甲基-[1，1′-二苯基]-4-乙酸的拆分母液经化学拆分方法制备(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1，1 ′-二苯基]-4-乙酸的方法，即使(S)-(+)-2-氟-α-甲基-[1，1′-二苯基]-4-乙酸的拆分母液先经酸处理或水解转化为游离酸，再和(1S，2R)-苏式-1-R-取代苯基丝氨酸R1酯反应，其中R＝NO2、CN、CH3CO、R2SO2、R2S、CF3，R1是C1-8的烷基或芳基，R2是C1-8的烷基，生成非对映的盐，经结晶纯化，制得光学纯的(R)-对映体的盐，酸处理或水解转化为(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1，1′-二苯基]-4-乙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低，而且拆分完全，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN1563006A

公开(公告)日：2005-01-12

申请号：CN200410017661.1

申请日：2004-04-14

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 蒋昌盛 ,  何皓 ,  徐亮 ,  林国强

IPC: C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D239/46 ,  A61P31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。化合物3溶于干燥的吡啶中，和4，4′－二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢，可高产率获得化合物10。化合物10用间氯过氧苯甲酸用氧化可高选择性获得化合物11，化合物11和12在硅胶板上的Rf值有明显区别，因此用普通硅胶柱即可分离。化合物11和12分别和碱基反应，以中等产率获得化合物13或15，用醋酸将13或15的4，4′－二甲氧基三苯甲基脱除，可高产率获得化合物1，2，14，或16。利用本发明，从相同原料出发可以以更高的产率获得化合物1，2及其类似物，操作更简单可行。

公开(公告)号：CN1181035C

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：CN01113303.1

申请日：2001-07-06

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  雷新胜 ,  张爱民 ,  俞晓明 ,  刘汉泉 ,  骆宏丰 ,  夏立钧

IPC: C07C57/58 ,  C07B57/00 ,  C07M7

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明的方法是从2-氟-α-甲基-[1，1′-二苯基]-4-乙酸消旋体经化学拆分方法制备光学纯2-氟-α-甲基-[1，1′-二苯基]-4-乙酸。该方法不仅方法简便、产率高、成本低，而且拆分完全，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN1401647A

公开(公告)日：2003-03-12

申请号：CN02136978.X

申请日：2002-09-13

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  孙江勤 ,  夏克敏 ,  许旭

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种高比旋度的左旋亚叶酸钙，以及从非对映混合的亚叶酸钙中拆分出高比旋度的左旋亚叶酸钙的方法。采用本发明的方法，可以获得比旋光度为－17.7°的左旋亚叶酸钙，其中(6S)－亚叶酸钙含量＞99％。

公开(公告)号：CN1070188C

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：CN97106492.X

申请日：1997-06-27

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  张所明 ,  李榕 ,  王志民

IPC: C07D263/16 ,  C07D263/14

Abstract: 本发明系一种从L型取代苯丝氨酸酯在极性溶剂中经酰化和环化反应，碱催化转型再经水解反应，或再经氟化反应可分别制得药物的中间体D-(-)苏式-2-恶唑啉衍生物，通过本发明方法能将无效对映体转化成有效对映体，制备方法简易、产率高、构型转化率高达100%。

公开(公告)号：CN112047802B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201910485350.4

申请日：2019-06-05

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 林国强 ,  唐本忠 ,  冯陈国 ,  秦安军 ,  李梦尧 ,  胡天骄 ,  韩鹏博

IPC: C07C15/52 ,  C07C1/32 ,  C07C22/08 ,  C07C17/263 ,  C07C43/205 ,  C07C41/30 ,  C07C25/24 ,  C07C15/58 ,  C07C255/34 ,  C07C253/30 ,  C07C69/618 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C201/12 ,  C07C233/65 ,  C07C231/12 ,  C07C211/45 ,  C07C209/68 ,  C07C47/548 ,  C07C45/68 ,  C07C49/796 ,  C07C69/76 ,  C07C321/20 ,  C07C319/20 ,  C07C317/14 ,  C07C315/04 ,  C07C15/60 ,  C07C15/62 ,  C07D213/16 ,  C07D333/08 ,  C07D239/26 ,  C07D233/58 ,  C07D215/06 ,  C07D307/79 ,  C07D213/127 ,  C07F7/08 ,  C07B37/00 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种多取代乙烯类化合物、其制备方法和应用。本发明具体公开了一种如式III所示多取代乙烯类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，将如式I所示化合物与如式II所示化合物在钯催化剂、膦配体和碱的存在下进行如下所示的反应，得到如式III所示多取代乙烯类化合物即可。该制备方法可以适用于多种类型的底物，双键的构型可控。