公开(公告)号：CN107137387A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710552006.3

申请日：2017-07-07

Applicant: 中国科学技术大学

Inventor： 汪义丰 ,  夏慧敏 ,  张凤莲

IPC: A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  C07C51/08 ,  C07C59/64 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/68 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35

Abstract: 本发明公开了一种芳基丙酸类非甾体抗炎药的合成方法，特征是以芳基乙腈类化合物作为底物，使用胺硼烷络合物，N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，在碱性条件下，经甲基化反应，得到芳基丙腈类化合物；再在强碱性条件下水解，即得到芳基丙酸类非甾体抗炎药。本发明首次使用胺硼烷络合物和N,N‑二甲基甲酰胺共同作为作为甲基化试剂，从而完全避免了使用碘甲烷、硫酸二甲酯等传统甲基化试剂所造成的双甲基化和毒性大等问题；合成方法简便、易操作，所得芳基丙酸类非甾体抗炎药产率高、纯度高。不同于以往金属催化体系，本发明方法采用的是非金属体系，从而避免了过渡金属的使用，对于避免合成药物中的金属残留提供了一种新的方法。