一种抗肿瘤药物贝利司他关键中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107033039B

    公开(公告)日:2019-04-30

    申请号:CN201710329084.7

    申请日:2017-05-11

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 邹志红 胡进忠

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物贝利司他关键中间体的合成方法,所述关键中间体为(2E)‑3‑[3‑(苯胺磺酰基)苯基]‑2‑丙烯酸,该方法以3‑醛基‑N‑苯基苯磺酰胺原料,在弱碱加热条件下,与乙酸酐反应,具体合成方法如下:1)向反应器中加入3‑醛基‑N‑苯基苯磺酰胺、乙酸酐和弱碱,加热反应完成后,减压蒸去过量乙酸酐,得到反应溶液Ⅰ;2)将反应溶液Ⅰ冷却、加水,调节溶液pH值至8~10,得到反应溶液Ⅱ;3)对反应溶液Ⅱ进行有机溶剂萃取,冰浴冷却后,调节下水层pH值为2~4,之后静置、抽滤、水洗涤、干燥得白色固体,即贝利司他关键中间体。与现有技术相比,本方法操作简便、成本低、收率较高,适合工业化生产。

    4-羟基-1,3苯二甲酸二酯类衍生物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN105884620A

    公开(公告)日:2016-08-24

    申请号:CN201610257971.3

    申请日:2016-04-22

    Applicant: 东南大学

    CPC classification number: C07C69/84 C11B9/0061

    Abstract: 本发明涉及4?羟基?1,3苯二甲酸二酯类衍生物及其制备和应用。所述化合物是以4?羟基?1,3苯二甲酸与各种脂肪醇或芳香醇经酯化反应而得。该衍生物的结构如通式(I)所示:式(I)中:R选自C1?C12烷基、C3?C12环烷基、取代或未取代C6芳基、取代或未取代C6杂芳基或取代或未取代C3?C12杂环烷基;所述的取代基选自:C1?C12烷基、卤素、硝基、氰基或氨基;所述杂芳基和杂环烷基中的杂原子选自:N、O或S。该衍生物具有较强的紫外吸收性能和一定的香气,有望在化妆品、医药、农药、聚合物材料等诸多领域获得应用。本发明制备工艺简短,原料来源丰富低廉,其中4?羟基?1,3苯二甲酸是水杨酸工业生产废弃副产物,有较好的经济效益及应用前景。

    1,2,4-三氮唑苯甲酮类化合物或其可药用的盐及其应用

    公开(公告)号:CN114736164B

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202210512761.X

    申请日:2022-05-11

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明涉及一种1,2,4‑三氮唑苯甲酮类化合物及其盐在抗真菌药物中的应用,所述化合物结构通式如下:其中R1、R2、R3、R4、R5为卤素、氢、羟基、三氟甲基、甲氧基、芳香基或杂环基、烷烃基的一种或多种。R6、R7为卤素、氢、羟基、三氟甲基、甲氧基、烷烃基的一种或多种。本发明的化合物及其盐具有制备抗真菌类药物的用途,对常见致病真菌如白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌及黑曲霉菌等具有良好的抑菌活性。#imgabs0#

    一种手性六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-甲胺及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN104829627A

    公开(公告)日:2015-08-12

    申请号:CN201510232477.7

    申请日:2015-05-08

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 邹志红 王凯 徐浩

    CPC classification number: C07D493/04

    Abstract: 本发明公开了一种手性六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-甲胺及其制备方法和应用,上述新物质的制备方法为:以手性六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇为起始原料,通过酯化反应或酰化反应制得含易离去基团的磺酸酯,活性酯再经氰化取代、催化还原得到手性六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-甲胺。本发明公开的物质带有独特的双呋喃结构,双呋喃基团在抗艾滋病药物中展示了很强的抗病毒活性,本发明将新型杂环药效团双呋喃结构引入到新烟碱类农药分子中,有望成为新一代高效低毒新烟碱类杀虫剂,具有显著的科学意义及应用前景,可进一步研发原创性的杀虫剂。本发明还可应用于新HIV-1抑制剂及抗病毒药物的设计开发。

    富马酸卢帕他定滴眼液及其制备方法

    公开(公告)号:CN101926762A

    公开(公告)日:2010-12-29

    申请号:CN201010266293.X

    申请日:2010-08-27

    Abstract: 本发明涉及一种富马酸卢帕他定滴眼液,该滴眼液是以富马酸卢帕他定为主药,辅以增稠剂、缓冲盐、等渗剂、抑菌剂、增溶剂。配制方法A为先将增稠剂用一定量水溶解,再将主药、缓冲盐、等渗剂、抑菌剂、增溶剂用一定量注射用水溶解,混合两种溶液,加适量注射用水至所需浓度;制备方法B为将增稠剂、富马酸卢帕他定、缓冲盐、抑菌剂、等渗剂、增溶剂和注射用水一起长时间搅拌至溶液澄清,再补加注射用水至全量即得。本发明富马酸卢帕他定滴眼液的制备方法简单,用于治疗眼表过敏性疾病,具有疗效显著、无刺激性、无毒副作用、稳定性好等特点。

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