聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺聚合物或它的药用酸加成盐及在制药中的应用

    公开(公告)号:CN100486646C

    公开(公告)日:2009-05-13

    申请号:CN200710019336.2

    申请日:2007-01-17

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺聚合物或它的药用酸加成盐及在制药中的应用属于纳米药物制备的技术领域,聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺聚合物或它的药用酸加成盐,由下述通式(I)表示,即在甲氧基聚乙二醇与磷脂酰乙醇胺之间,通过连接拉手“link”相联,拉手“link”为取代亚甲基或对氧醚基取代苯甲叉基或草酰基:改聚合物可作为药物载体,尤其是制备抗肿瘤药物脂质体制剂时,能使抗肿瘤药物在肿瘤部位主动或被动靶向浓集。提供通式(I)的聚合物或其药用酸加成盐在制备治疗肿瘤、心脑血管疾病、炎症感染、哮喘等疾病的药物中的应用。

    大规模制备维甲酰酚胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN100516039C

    公开(公告)日:2009-07-22

    申请号:CN200710132057.7

    申请日:2007-09-11

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 吉民 吴晓晴 余佳

    Abstract: 大规模制备维甲酰酚胺类化合物的方法提供一条简单、廉价、收率高、后处理简单且适合于大规模生产的制备维甲酰酚胺类化合物的方法,该方法先以全反式维甲酸为起始原料,与氯化剂反应生成酰氯,再与有机碱成盐,然后将得到的酰基铵盐与取代氨基苯酚发生酰胺化反应,制得维甲酰酚胺类化合物;所述的取代氨基苯酚为式(I)化合物,其中R为H、NO2、CO2R1、OR1、NHCOR1、SO2R1,R1为C1~4的烷基。所述的氯化剂为二氯亚砜、三氯化磷、三氯氧磷等;有机碱为三乙胺、吡啶及其衍生物等。氯化剂与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-5.0,取代氨基苯酚与全反式维甲酸的用量摩尔比为1.0-10.0。

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