公开(公告)号：CN103341180B

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201310166452.2

申请日：2013-05-08

Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司

Inventor： 闫志强 ,  杨一祎 ,  钟建 ,  魏岱旭 ,  何丹农

IPC: A61K49/00 ,  A61K9/127

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于肿瘤成像的脂质体递药系统，具体为氨基酸序列为RPAKPAR的多肽修饰的包裹近红外荧光染料的脂质体递药系统。本发明以RPAKPAR多肽为靶向头基，修饰在隐形脂质体的表面，并包裹近红外荧光染料。静脉给药以后，载药隐形脂质体通过多肽RPAKPAR的介导作用，将所载近红外荧光染料主动靶向至肿瘤部位，并穿透肿瘤血管，渗透进入整个肿瘤组织，增加了染料在肿瘤部位的分布，通过活体光学分子成像技术，可提供具有更高荧光信号强度的肿瘤显影。

公开(公告)号：CN103040755A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201210579463.9

申请日：2012-12-27

Applicant: 上海交通大学 ,  上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司

Inventor： 杨一祎 ,  闫志强 ,  魏岱旭 ,  钟建 ,  金彩虹 ,  余震 ,  何丹农

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种APARPAR多肽修饰的隐形脂质体及递药系统；所述APARPAR多肽修饰在隐形脂质体的表面上，所述隐形脂质体的膜包含氢化大豆磷脂、胆固醇、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-APARPAR，本发明还涉及一种脂质体递药系统，所述递药系统由APARPAR多肽修饰的隐形脂质体包裹抗肿瘤药物而组成。本发明提供的脂质体递药系统可用于神经胶质瘤的靶向治疗，其可以在APARPAR多肽的介导作用下穿透肿瘤血管壁，渗透进入整个肿瘤组织内部，大大提高对肿瘤的杀伤作用。

公开(公告)号：CN102516391A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110437595.3

申请日：2011-12-23

Applicant: 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司

Inventor： 闫志强 ,  杨一祎 ,  魏岱旭 ,  钟建 ,  陈玉云 ,  金彩虹 ,  何丹农

IPC: C07K17/08 ,  A61K47/42 ,  A61K9/127 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种神经毡蛋白-1配体多肽-聚乙二醇-磷脂复合物、其主动靶向脂质体载体系统及其制备方法。脂质体载体系统的成分为：a：磷脂，和b：胆固醇，和c：甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物（甲氧基聚乙二醇的分子量为400~6000），和d：含RPAKPAR序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物（聚乙二醇的分子量为400~8000）。各成分之间的摩尔比为a:b=5:1~1:5，a:c=1000:1~1000:100，a:d=1000:0.1~1000:100。该系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过RPAKPAR的介导作用靶向至淋巴转移病灶。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和RPAKPAR介导作用将其靶向至原发肿瘤和血道转移病灶。此脂质体载体系统可用作前列腺癌原发肿瘤和转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。