公开(公告)号：CN101289449A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200710039725.1

申请日：2007-04-20

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  吴章桂

Inventor： 吴章桂 ,  叶伟东 ,  袁建勇 ,  陈钢

IPC: C07D473/16 ,  C07H19/167 ,  A61K31/52 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D473/16 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20

Abstract: 本发明提供了一种结构式为(A)的2，6－二含氮取代的嘌呤化合物或其盐或其溶剂化物或其盐的溶剂化物，体外与体内抗肿瘤活性试验显示，本发明化合物体外试验对多种肿瘤细胞具有生长抑制作用，对小鼠Colon26以及小鼠S180肉瘤等肿瘤的生长有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN100387613C

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN200510070982.2

申请日：2005-05-19

Applicant: 浙江来益生物技术有限公司 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 陈鹏 ,  袁建勇 ,  金一平 ,  叶伟东 ,  张定丰

IPC: C07J73/00 ,  C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种新的制备乙基芸苔素内酯的方法，包括以下步骤：1)按现有技术方法制备中间体2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮；2)以四氧化钌为氧化剂，菲-二氢奎尼丁醚为配体控制立体构型，将2，22-二烯-5α-豆甾-6-酮进行不对称双羟化，得到2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮；3)将2α，3α，22R，23R-四羟基-5α-豆甾-6-酮经过乙酰化保护后得到乙酰化物；4)以过氧甲酸为试剂进行Baeyer-Villiger反应，将乙酰化物内酯化得到内酯物：2α，3α，22R，23R-四乙酰氧基-24S-乙基-B-高-7-氧杂-5α-胆甾-6-酮；将内酯物水解即得乙基芸苔素内酯。本发明制备方法具有步骤简捷，成本低廉，毒性低，污染小，可产业化等优点。

公开(公告)号：CN101148449A

公开(公告)日：2008-03-26

申请号：CN200610116263.4

申请日：2006-09-20

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  吴章桂

Inventor： 吴章桂 ,  袁建勇 ,  陈钢

IPC: C07D473/16 ,  C07D215/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种2－(6－喹啉氨基)－6－环丙氨基－9H－嘌呤成盐的方法。本发明方法将化合物III经过脱保护基反应和成盐后，制得化合物II。本发明方法简便，适于规模型的工业化生产。

公开(公告)号：CN1321128C

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200510027756.6

申请日：2005-07-15

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 叶伟东 ,  吕春雷 ,  袁建勇 ,  刘泺 ,  赵建明

IPC: C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明提供了孕甾-4-烯-7，21-二甲酸，9，11-环氧-17-羟基-3-氧代，γ-内酯，甲酯，(7α，11α，17α)-的制备工艺。本发明工艺以11α-羟基-4-烯-雄甾-3，17-二酮为原料，先消除11-羟基得到双键，再对其它部位进行改造而制得的。本发明工艺原料易得，操作简便，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN1724557A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200510027756.6

申请日：2005-07-15

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 叶伟东 ,  吕春雷 ,  袁建勇 ,  刘泺 ,  赵建明

IPC: C07J71/00 ,  C07J21/00 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明提供了9α，11α－环氧－17β－羟基－3－氧代－17α－孕甾－4－烯－7α，21－二甲酸γ－内酯7－甲酯的制备工艺。本发明工艺以11－羟基－4－AD为原料，先消除11－羟基得到双键，再对其它部位进行改造而制得的。本发明工艺原料易得，操作简便，宜于工业化生产。