公开(公告)号：CN109996806B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201780074766.6

申请日：2017-12-11

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海多米瑞生物技术有限公司

Inventor： 冯军 ,  张喜全 ,  吴勇 ,  郭猛 ,  薛春佳 ,  胡明通 ,  朱裕辉 ,  周杰 ,  王猛力

IPC: C07K7/62 ,  C07K1/34 ,  C07K1/36 ,  C07K1/16 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。

公开(公告)号：CN106366015A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510434615.X

申请日：2015-07-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  胡明通 ,  高大志 ,  王笃政

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  C07D317/36 ,  C07D327/10 ,  C07C233/69 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体，所述方法具体包括由式Ⅷ化合物为起始原料，经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅲ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体，通过引入所述中间体，避免了bismer副产物的生成，式Ⅴ化合物双内酯化完全，且碘代反应过程中双内酯环不易开环脱除，同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此，本发明能够以较高收率制备较高纯度的碘普罗胺。

公开(公告)号：CN114430736B

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202080066509.X

申请日：2020-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陆银 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  李元 ,  敖汪伟 ,  张寅生

IPC: C07D207/34 ,  A61P31/20 ,  A61K31/40

Abstract: 本申请公开了含有N杂五元环的衣壳蛋白装配抑制剂的晶型，具体公开了式I化合物的晶型，还包括所述晶型在制备预防或者治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114466837A

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN202080066483.9

申请日：2020-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 王普军 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  吴杰 ,  敖汪伟 ,  张寅生

IPC: C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61P31/20

Abstract: 公开了N杂五元环化合物的晶型，具体涉及式I化合物的晶型，还包括所述晶型在制备预防或者治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN109476687B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201780044047.X

申请日：2017-08-18

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  胡明通 ,  王笃政 ,  强斌 ,  杜广钊

IPC: C07F9/24

Abstract: 本申请属于药物合成领域，涉及一种手性磷酸酯的制备方法。具体而言，本申请涉及将式I‑R所示化合物转化为式I‑S所示化合物的方法。本申请的制备方法具有收率高，产品手性纯度高的优点，适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN106366015B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201510434615.X

申请日：2015-07-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  胡明通 ,  高大志 ,  王笃政

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/12 ,  C07D317/36 ,  C07D327/10 ,  C07C233/69 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及一种碘普罗胺的制备方法及其中间体，所述方法具体包括由式Ⅷ化合物为起始原料，经酰化反应、进一步酰化反应、双内酯化反应、还原反应、碘代反应、再次酰化反应和最终水解反应制备得到式Ⅰ的碘普罗胺。其中引入式Ⅲ化合物和式Ⅴ化合物作为中间体，通过引入所述中间体，避免了bismer副产物的生成，式Ⅴ化合物双内酯化完全，且碘代反应过程中双内酯环不易开环脱除，同时引入的所述中间体易于分离纯化。因此，本发明能够以较高收率制备较高纯度的碘普罗胺。

公开(公告)号：CN114430736A

公开(公告)日：2022-05-03

申请号：CN202080066509.X

申请日：2020-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陆银 ,  郭猛 ,  胡明通 ,  李元 ,  敖汪伟 ,  张寅生

IPC: C07D207/34 ,  A61P31/20 ,  A61K31/40

Abstract: 本申请公开了含有N杂五元环的衣壳蛋白装配抑制剂的晶型，具体公开了式I化合物的晶型，还包括所述晶型在制备预防或者治疗受益于衣壳蛋白装配抑制的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN109996806A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201780074766.6

申请日：2017-12-11

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海多米瑞生物技术有限公司

Inventor： 冯军 ,  张喜全 ,  吴勇 ,  郭猛 ,  薛春佳 ,  胡明通 ,  朱裕辉 ,  周杰 ,  王猛力

IPC: C07K7/62 ,  C07K1/34 ,  C07K1/36 ,  C07K1/16 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 提供一种高效价的多黏菌素E 2甲磺酸钠，其制备方法以及在制备治疗革兰氏阴性菌感染的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109836401A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711212308.2

申请日：2017-11-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 陆银 ,  胡明通

IPC: C07D305/14

Abstract: 本申请公开了一种多西他赛的纯化方法，其包括在二氯甲烷与甲苯的混合溶液析出多西他赛固体。本申请的纯化方法使多西他赛中各单杂含量大大降低，引入新杂质少，提高了产品纯度，产率高，非常适合工业化大生产，所得产品符合制剂需求，可以直接用于多西他赛注射剂的制备。

公开(公告)号：CN106146585B

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201510170497.6

申请日：2015-04-10

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 郭猛 ,  张喜全 ,  胡明通 ,  杜广钊 ,  强斌

IPC: C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及氘修饰的脲苷衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的氘修饰的(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷，及其在制备索非布韦或氘代索非布韦中的应用。所述氘修饰的(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷性质稳定，用于制备索非布韦或氘代索非布韦收率较高。