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公开(公告)号：CN119528725A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411704431.6
申请日：2024-11-25
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C67/313 , C07C69/34 , C07C67/08 , C07C67/14
Abstract: 本发明属于医药中间体合成技术领域，特别涉及一种脂肪二酸单叔丁酯的制备方法及其中间体化合物。该制备方法通过将烷二酸单苄酯酰卤化、酯化以及氢化制得目标产物。该制备方法得到的目标产物收率高(75％以上)、纯度高(99.3％以上)，简化了反应的操作及后处理，提高了生产安全性，降低了生产成本，更适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN113024523B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN106608864B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201510687790.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D317/30 , C07D407/04
Abstract: 本发明提供了一种索非布韦中间体6的制备方法：化合物1在非质子性溶剂中在适当温度下通过亲核氟取代反应得到；反应式如下：其中，所述亲核氟取代反应选用的氟取代试剂选自HF/Pyridine、Bu4NH2F3、Et3N.3HF、Me3N.2HF、SiF4、DAST等亲核试剂，较优为HF/Pyridine。本发明的索非布韦中间体6的新制备方法，通过对反应条件的优化及选择，产物收率以及纯度都较现有文献报道有大幅度提高，反应条件温且后处理简单，降低了成本，工艺稳定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN119574609A
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202411712751.6
申请日：2024-11-27
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: G01N24/08 , C08G65/337
Abstract: 本发明提供了一种利用核磁共振技术测量泊洛沙姆平均分子量的方法。具体提供了一种泊洛沙姆平均分子量的测量方法，其包括如下步骤：步骤（1）：在氘代氯仿中，将泊洛沙姆与卤代苯异氰酸酯反应，得到待测液；步骤（2）：将待测液进行核磁测试，根据下述公式得到泊洛沙姆平均分子量Mr；Mr=(I3+I4)*(44.05*I1+33.39*I2)/(I1*I3)。本发明测量方法能够有效测量泊洛沙姆分子量，操作便捷，应用前景好。
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公开(公告)号：CN118666807A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410301128.5
申请日：2024-03-15
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61P13/12 , A61P7/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，具体地，提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用，该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性；进一步地，可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)等疾病。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117210426A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310643036.0
申请日：2023-06-01
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的氨基酸序列与SEQ ID NO:1相比，包含如下一个或多个位点突变：T17V、W82L、F88V、V121A、A190V、S193A、Y201F、N204A、A138和R142，其中，A138突变为V或L，R142突变为M、A或V。本发明的羰基还原酶突变体用于制备4‑羟基哌啶类化合物时，转化率和手性纯度较高，反应时间较短，且操作简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117007727A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210493895.1
申请日：2022-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高效液相色谱方法。具体地，本发明公开一种用于检测或分离物质X的HPLC方法；所述的物质X包含如式I‑A和/或I‑B所示化合物；所述的HPLC方法的固定相为多糖衍生物，所述的HPLC方法的流动相为三氟乙酸水溶液:醇类溶剂。本发明的积极进步效果在于：本发明所提供的物质X的HPLC方法具有使用可靠，稳定性较好，数据重现性强的优点，可以很好地将异构体分离，并能够准确测定异构体的纯度。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113061093B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202010007918.4
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/68
Abstract: 本发明公开了一种混合物中的阴离子与氢氧根的交换方法。本发明的交换方法包括如下步骤：将混合物依次通过弱碱性阴离子交换树脂和强碱性阴离子交换树脂，得到阴离子为氢氧根的混合物即可；所述的混合物包括水和1‑金刚烷基三甲基铵盐；所述的阴离子包括甲基硫酸根阴离子和/或硫酸根阴离子。本发明的交换方法可以实现其中的阴离子完全与氢氧根交换。
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公开(公告)号：CN113024523A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN104725259A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310705178.1
申请日：2013-12-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C227/36 , C07C69/78 , C07C67/00
Abstract: 本发明涉及一种左旋多巴中间体衍生物的制备方法。所述制备方法包括：在溶剂中，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯与(+)-酒石酸衍生物反应，得到[(-)-3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯]2·(+)-酒石酸衍生物的盐；所述溶剂包括醇类溶剂和酯类溶剂。所述消旋化方法包括：溶剂中，在醛或酮类催化剂的作用下，将如式I所示的3,4-二甲氧基苯丙氨酸酯于0～90℃反应0.5～24小时。本发明的左旋多巴中间体衍生物的制备方法步骤简单，制得对映体纯度高，成本较低，适用于工业化生产。。
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