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公开(公告)号：CN111320616B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：首先与氯代试剂发生氯代反应，再在碱的作用下发生消除反应，最后在还原剂的作用下发生还原反应，生成外消旋化合物。本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋，经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑，用于苏沃雷生的制备，从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。
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公开(公告)号：CN109970669B
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN201711464552.8
申请日：2017-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D249/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明提供了一种伊曲康唑的中间体化合物的制备方法，具体地，本发明提供了一种式2化合物的制备方法，所述方法包括步骤：在惰性溶剂中，用式3化合物与式4化合物反应，得到式2化合物。所述方法可以一步完成成环和丁基化反应，且无需进行保护基保护，收率高，原子经济性好。
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公开(公告)号：CN109206373B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201710555369.2
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明涉及药品技术领域，提供了一种帕博昔布中间体5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶(M1)的工业化制备工艺，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4‑二氯‑5‑溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，反应12‑15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下所示。本发明提供的制备工艺操作步骤简单，反应条件温和，反应所需后处理更简单，产品收率和纯度大幅度提高，有效减少2位取代杂质的产生，对帕博昔布技术推广和更好地用于临床患者意义重大。
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公开(公告)号：CN111320616A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种如式I所示的(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：(1)式I化合物与氯代试剂发生氯代反应，形成式II化合物；(2)在碱的作用下，式II化合物发生消除反应，形成式III化合物；(3)在还原剂的作用下，式III化合物发生还原反应，生成外消旋化式IV化合物。本发明所述的方法能够将(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，经手型拆分后生成(R)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，用于苏沃雷生的制备，从而实现苏沃雷生生产过程中(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑的再利用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107118144B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201610100896.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D205/08 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种如式II所示的依替米贝及其中间体的制备方艺，其包含以下步骤：有机溶剂中，(R)‑Me‑CBS催化下，化合物I在NaBH4‑I2还原体系中进行如下所示的不对称还原反应，即得到II；其中R为氢原子，苄基，叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基。制备方法中所用NaBH4‑I2还原体系较硼烷二甲硫醚环境更友好，操作更方便安全，且能降低生产成本，所得产物收率、手性纯度也相当高，可顺利用于依替米贝的合成，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110724108A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110713483A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110655519A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201810687337.2
申请日：2018-06-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P1/16 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种作为Btk抑制剂的吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物、多晶型物、异构体或前药。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物以及它们在抑制Btk等方面的用途。
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公开(公告)号：CN110563605A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201810568289.5
申请日：2018-06-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/37 , C07C221/00 , C07C225/18 , C07D223/14
Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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