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公开(公告)号:CN119255996A
公开(公告)日:2025-01-03
申请号:CN202380043682.1
申请日:2023-09-05
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D487/10 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的与E3连接酶蛋白CRBN具有结合作用的螺环化合物,以及其在制备作为治疗细胞异常增殖疾病的药物中用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118942545A
公开(公告)日:2024-11-12
申请号:CN202410883624.6
申请日:2020-09-24
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: G16B30/10 , C12Q1/6809
Abstract: 本发明公开了一种确定DNA编码化合物库筛选中DNA特定序列与生物靶标产生潜在结合作用的分析方法。通过本发明的方法,可以找出DNA编码化合物库筛选信号中可能由DNA特定序列与生物靶标结合产生的假阳性信号,从而提高DNA编码化合物筛选的准确性。
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公开(公告)号:CN114763325B
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202210000019.0
申请日:2022-01-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C235/06 , C07D211/62 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C233/05 , C07C213/08 , C07C217/58 , C07D215/12 , C07D261/08 , C07D209/14 , C07C209/62 , C07C211/29 , C07C211/17 , C07C211/27 , C07H1/00 , C07H21/04
Abstract: 本发明涉及一种通过光照反应将DNA‑连接体‑化合物的DNA部分与化合物部分进行切断的方法。该方法底物适用范围广,可以在水相中进行反应,操作简单,条件温和,适用于DNA编码化合物库中酰胺和胺类化合物的释放,不需要额外加入化学试剂,释放的化合物可以用于后续的药物筛选验证过程。
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公开(公告)号:CN113943979B
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202010673235.2
申请日:2020-07-15
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种由On‑DNA芳基卤代物制备On‑DNA硫醚化合物的方法,该方法以On‑DNA芳基卤代物为底物,在Cu催化剂、配体、碱和添加剂的作用下,与硫酚或者硫醇发生偶联反应构筑C‑S键。本发明所提供的反应方法为On‑DNA芳基卤代物的偶联反应提供了新的方法,增强了DNA编码化合物库的多样性,并且该方法底物普适性广,收率高,条件温和,操作方便,适合于多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN112837757B
公开(公告)日:2024-08-20
申请号:CN202011155303.2
申请日:2020-10-29
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: G16C20/10
Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中的On‑DNA Aldol反应的方法,该方法通过On‑DNA酮类化合物与醛基化合物,或者通过On‑DNA醛基化合物与酮类化合物为原料,反应得到On‑DNAα,β‑不饱和羰基化合物。该反应方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,不引入金属类试剂,环境友好,且能大规模引入醛或酮类化合物作为合成模块,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN114411267B
公开(公告)日:2024-04-16
申请号:CN202011161395.5
申请日:2020-10-28
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种On‑DNA反应构建β‑脂肪取代酮类化合物的方法,该方法以On‑DNA α,β‑不饱和羰基化合物为原料,在光敏剂、碱存在下,与脂肪硼酸/硼酸酯或三氟硼酸盐反应得到β‑脂肪取代酮类化合物。本发明的方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,后处理简单,条件温和,能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物库,并且适用于多孔板进行的DNA编码化合物的合成。
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公开(公告)号:CN115141195B
公开(公告)日:2024-02-06
申请号:CN202210180849.6
申请日:2022-03-03
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/498 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种NUAK抑制剂及其用途。本发明提供了式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,以及其在制备治疗疾病药物中的用途。本发明提供的化合物具有NUAK抑制作用,提供了一种新的药用可能。
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公开(公告)号:CN114478670B
公开(公告)日:2024-01-30
申请号:CN202011151383.4
申请日:2020-10-27
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNAβ取代酮类化合物的方法,该方法以On‑DNAα,β不饱和羰基化合物为原料,在钯催化剂、碱存在下,与芳香硼酸或烯基硼酸化合物反应得到On‑DNAβ取代酮类化合物。本发明的方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,后处理简单,条件温和,能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物库,并且适用于多孔板进行的DNA编码化合物的合成。
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公开(公告)号:CN117362373A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202210737920.6
申请日:2022-06-30
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建2,4‑咪唑烷二酮类化合物的合成方法。该方法以On‑DNA的2‑氨基‑N‑乙酰胺类化合物、对硝基苯基氯甲酸酯为原料,在碱的作用下反应,得到2,4‑咪唑烷二酮类化合物。本发明方法反应条件温和,操作简单,底物普适性良好,产物收率良好,适用于多孔板进行的DNA编码化合物的合成。
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公开(公告)号:CN113004361B
公开(公告)日:2023-11-07
申请号:CN202011491591.9
申请日:2020-12-17
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA吡唑化合物的方法,该方法通过On‑DNA肼类化合物与1,3二羰基类化合物进行关环反应得到On‑DNA吡唑化合物,该反应方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,不引入金属类试剂,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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