公开(公告)号：CN110483504A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910712828.2

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110437226A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910714717.5

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂四步构建药物分子沙粒吡旦的新方法。该方法以2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂经氰基化反应、还原反应、酰基化反应、甲基化反应四步构建药物分子沙粒吡旦。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，使用安全无毒的DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为组合试剂提供氰源，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372696A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910712841.8

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372695A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910712826.3

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂三步构建药物分子沙粒吡旦的新方法。该方法以2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为酰基化试剂经酰基化反应、硼氢化钠还原胺化反应、酰基化反应三步构建药物分子沙粒吡旦。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109627246A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576539.6

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建7‑甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(3‑甲基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经过酰基化/环化反应高收率制得7‑甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明首次实现了一级胺导向的酰基化/环化反应，避免了碱等添加剂的使用，反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109627245A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576510.8

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建8‑甲氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(4‑甲氧基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8‑甲氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109575034A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811576551.7

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺、苯甲酰甲酸为原料，经过酰基化/环化反应得到6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明方法合成手段新颖，避免了碱等添加剂的使用，反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，在药物的研发及天然产物的合成中具有广泛的用途。

公开(公告)号：CN109575033A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201811576550.2

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建6-(2-甲基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和2-甲基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(2-甲基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503597A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576534.3

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-(4-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-甲氧基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(4-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503595A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576524.X

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建10-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(6-甲氧基-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得10-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。