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公开(公告)号：CN110724135B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911126921.1
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)：在有机溶剂中，在碱和酸的存在下，将如式4所示的苯酚类化合物与环丙甲醛进行如下所示的羟醛缩合‑关环反应，得到四氢吡喃酮类物质；所述的四氢吡喃酮类物质包含如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物与所述的酸；步骤(2)：将步骤(1)中得到的所述的四氢吡喃酮类物质与碱进行如下所示的中和反应，得到如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110642792B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN201911126446.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。
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公开(公告)号：CN110498770B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907301A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185450.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/28 , C07D407/06
Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109280028B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201710591301.X
申请日：2017-07-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/12 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10
Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110563605B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201810568289.5
申请日：2018-06-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/40 , C07C255/37 , C07C221/00 , C07C225/18 , C07D223/14
Abstract: 本发明涉及制备氢溴酸依他佐辛的中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了一种制备氢溴酸依他佐辛的关键中间体4、5、6、7和8及其制备方法。采用这些中间体来制备氢溴酸依他佐辛的方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112457231A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201910849359.9
申请日：2019-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种拉罗替尼(larotrectinib)中间体的消旋化方法，其包含下列步骤：在溶剂中，(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷(化合物I，S型‑I)或S型‑I为主的混旋物，在碱的作用下，加热，转化为消旋化合物2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑吡咯烷(II)。本发明方法提供了一种S型‑I或S型‑I为主的混旋物消旋化的方法，实现(2S)‑2‑(2,5‑二氟代苯基)吡咯烷的循环再利用，以弥补拆分反应收率低的不足，减少三废排放，并且避免了使用昂贵的金属催化剂，成本低，反应步骤少，收率高，更加适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110746361A
公开(公告)日：2020-02-04
申请号：CN201911126467.X
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式4所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式3所示的乙酰苯类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式4所示的苯酚类化合物即可。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110642792A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201911126446.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体的制备方法。本发明公开了一种如式1a所示的乙酰胺类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在乙酰化试剂的作用下，如式1所示的甲氧苄啶进行乙酰化反应，得如式1a所示的乙酰胺类化合物，即可。本发明反应收率高，纯度高，所耗路易斯酸较少，反应时间短，后处理较简单。
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