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公开(公告)号：CN1390836A
公开(公告)日：2003-01-15
申请号：CN02136128.2
申请日：2002-07-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D233/91 , A61K31/4168 , A61P31/04 , A61P33/02 , C12P17/10
Abstract: 本发明涉及噻克硝唑的光学对映体，(R)－(－)－噻克硝唑或/和(S)－(+)－噻克硝唑，制备方法及其用于抗厌氧菌、抗滴虫的药物的用途。系由噻克硝唑的消旋体在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反应生成(R)－(－)－噻克硝唑的醋酸酯，纯化该酯，水解转化为光学纯的(R)－(－)－噻克硝唑，(S)－(+)－噻克硝唑因为没有反应，可通过纯化母液得到；或者先将噻克硝唑的消旋体制备成醋酸酯，使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下进行选择性水解得到光学纯的(R)－(－)－噻克硝唑，而(S)－(+)－噻克硝唑则仍以醋酸酯的形式存在，该醋酸酯水解转化为光学纯的(S)－(+)－噻克硝唑。
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![2－氟－α－甲基－[1,1’－二苯基 ]－4－乙酸的对映体的制备方法](/CN/2001/1/7/images/01139084.jpg)
公开(公告)号：CN1356304A
公开(公告)日：2002-07-03
申请号：CN01139084.0
申请日：2001-12-07
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明是一种2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的对映体的制备方法,即从2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的消旋体经化学拆分方法制备光学纯的2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸,即使2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的消旋体和(1R,2S)－或(1S,2R)－苏式－1－R－取代苯基丝氨酸R1酯反应,其中R=NO2、CN、CH3CO、R2SO2、R2S、CF3,R1是C1－8的烷基或芳基,R2是C1－8的烷基,生成非对映的盐,再经结晶纯化,制得光学纯的某一对映体的盐,酸处理或水解转化为(S)－(+)－或(R)－(－)－2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低,而且拆分完全,适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1326926A
公开(公告)日：2001-12-19
申请号：CN01113056.3
申请日：2001-06-01
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C233/18 , C07C231/10 , C07C255/58 , C07C317/32
CPC classification number: C07C233/18
Abstract: 本发明的方法是从工业生产中的拆分废液中提取和纯化的L型取代苯丝氨酸酯为原料经分步反应得到D－(－)－苏式－1－取代苯基－2－二氯乙酰氨基－3－氟－1－丙醇。该方法不仅方法简便,产率高,成本低,而且构型转化完全,是一种从L型取代苯丝氨酸酯向D型的氟甲砜霉素转化的有效简易方法,从而解决了利用拆分法制造氟尼康的无效对映体的废弃问题,减少环境污染,具有实用的经济价值。
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公开(公告)号：CN1179420A
公开(公告)日：1998-04-22
申请号：CN97106492.X
申请日：1997-06-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D263/16 , C07D263/14
Abstract: 本发明系一种从L型取代苯丝氨酸酯在极性溶剂中经酰化和环化反应,碱催化转型再经水解反应,或再经氟化反应可分别制得药物的中间体D－(－)苏式－2－噁唑啉衍生物,通过本发明方法能将无效对映体转化成有效对映体,制备方法简易、产率高、构型转化率高达100%。
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公开(公告)号：CN113754604A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010506045.1
申请日：2020-06-05
Applicant: 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D263/10 , B01J31/22 , C07C315/02 , C07C317/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一类含氮手性配体及其在硫醚的不对称氧化反应中的应用，更具体的公开了一类式(I)化合物作为手性配体在硫醚的不对称氧化反应中的应用，其中L选自或R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；R’选自C1‑6烷基，这类化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112047802A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910485350.4
申请日：2019-06-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C15/52 , C07C1/32 , C07C22/08 , C07C17/263 , C07C43/205 , C07C41/30 , C07C25/24 , C07C15/58 , C07C255/34 , C07C253/30 , C07C69/618 , C07C67/343 , C07C205/06 , C07C201/12 , C07C233/65 , C07C231/12 , C07C211/45 , C07C209/68 , C07C47/548 , C07C45/68 , C07C49/796 , C07C69/76 , C07C321/20 , C07C319/20 , C07C317/14 , C07C315/04 , C07C15/60 , C07C15/62 , C07D213/16 , C07D333/08 , C07D239/26 , C07D233/58 , C07D215/06 , C07D307/79 , C07D213/127 , C07F7/08 , C07B37/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种多取代乙烯类化合物、其制备方法和应用。本发明具体公开了一种如式III所示多取代乙烯类化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，将如式I所示化合物与如式II所示化合物在钯催化剂、膦配体和碱的存在下进行如下所示的反应，得到如式III所示多取代乙烯类化合物即可。该制备方法可以适用于多种类型的底物，双键的构型可控。
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公开(公告)号：CN102675357B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201210019140.4
申请日：2012-01-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07F7/18 , C07D491/044
Abstract: 本发明属于一种合成埃坡霉素碳7-19的中间体、合成方法和用途。系由化合物通过硅试剂进行链接获得化合物然后关环复分解获得用于合成埃坡霉素碳7-19的中间体：
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公开(公告)号：CN102603631A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210019129.8
申请日：2012-01-20
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种不对称合成(-)-石杉碱甲的中间体、合成方法和用途。
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公开(公告)号：CN101869846A
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：CN201010204296.0
申请日：2010-06-18
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: B01J31/02 , C07D453/04 , C07B53/00 , C07C201/12 , C07C205/53 , C07D307/54 , C07C229/34 , C07C227/32 , C07C227/22
Abstract: 本发明涉及一类双奎宁或双奎尼丁催化剂的设计，合成以及在不对称反应中的应用。该类手性催化剂最主要的结构特征为酚羟基裸露的双奎宁或双奎尼丁通过一个芳环相连：本发明所述的手性双奎宁或双奎尼丁催化剂可以应用于不对称催化反应中，尤其是这类催化剂催化的α，β-不饱和硝基化合物的不对称的1，4-加成反应。利用这类反应可以不对称的合成手性药物巴氯酚(Baclofen)。
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公开(公告)号：CN101585799A
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：CN200910053428.1
申请日：2009-06-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D209/18 , C07D405/14 , A61K31/405 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种制备不对称双吲哚取代甲烷类化合物的制备方法。是利用InX 3 催化的Friedel-Crafts反应实现的。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，以水为溶剂，环境友好，分离纯化方便，具有大量合成不对称双吲哚甲烷类化合物的应用前景。
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