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公开(公告)号：CN105237611B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510779360.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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公开(公告)号：CN106478452B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN104829677B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106478452A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551119.2
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C251/48 , C07C249/08 , C07C327/30 , A61K31/265 , A61K31/216 , A61K31/165 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一种吉非罗齐肟类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了如式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法，其中：R1选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R2选自氢、羟基、甲基、三氟甲基、卤素；R3选自氢、羟基、甲基、甲氧基、卤素、硝基；R4选自氢、甲基；R5选自氢、甲基；R6选自氢、甲基；X选自NH、O、S。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN106310264A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510371828.2
申请日：2015-06-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K45/00 , A61K9/14 , A61K33/24 , A61K31/675 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种包含结构式为ZL-004的二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物的组合物，该组合物还包含细胞毒类药物，以及该组合物在制备抗肿瘤药物的用途；二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物ZL-004本身虽然在体内未显示明确的抗肿瘤作用，但是在与顺铂、环磷酰胺和5-氟嘧啶制成组合物时，不仅有使原来抗肿瘤效果增强了，而且显示了优于单一给予抗肿瘤药物的效果。
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公开(公告)号：CN104829678B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN102827237B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201110164382.8
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/10
CPC classification number: C07C215/10 , C07B2200/13 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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公开(公告)号：CN102755329B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201110113057.9
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸盐气雾剂及其制备方法。该积雪草酸盐气雾剂配方含有0.05％～20％积雪草酸氨基丁三醇盐、0％～20％潜溶剂、0％～2％表面活性剂和60％～99.95％抛射剂，百分比为各成分占积雪草酸盐气雾剂总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、潜溶剂和表面活性剂均匀混合后，加入气雾剂密闭容器中，之后再压入抛射剂，即可。本发明的积雪草酸盐气雾剂具有良好生物利用度。
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