公开(公告)号：CN117143099B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202310952423.2

申请日：2023-07-31

Applicant: 陕西中医药大学

Inventor： 郭惠 ,  王育伟 ,  唐于平 ,  魏彬彬 ,  张莹莹 ,  马晶晶

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用。本发明化合物对磷酸甘油酸突变酶1表现出良好或极好的抑制活，其中化合物2（IC50=0.062μM）和化合物18（IC50=0.059μM）的酶活性与阳性药（IC50=0.052μM）相当。体外实验评估其生物活性，发现对非小细胞肺癌细胞具有较强的抗增殖活性，且表现出时间剂量依赖性，本发明化合物的抑制肿瘤细胞活性明显强于阳性药。流式细胞仪检测对细胞凋亡、周期、活性氧及线粒体膜电位的影响，发现其能其能够诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在G2/M期，促进ROS增加，诱导线粒体功能障碍。

公开(公告)号：CN117143099A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202310952423.2

申请日：2023-07-31

Applicant: 陕西中医药大学

Inventor： 郭惠 ,  王育伟 ,  唐于平 ,  魏彬彬 ,  张莹莹 ,  马晶晶

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用。本发明化合物对磷酸甘油酸突变酶1表现出良好或极好的抑制活，其中化合物2（IC50=0.062μM）和化合物18（IC50=0.059μM）的酶活性与阳性药（IC50=0.052μM）相当。体外实验评估其生物活性，发现对非小细胞肺癌细胞具有较强的抗增殖活性，且表现出时间剂量依赖性，本发明化合物的抑制肿瘤细胞活性明显强于阳性药。流式细胞仪检测对细胞凋亡、周期、活性氧及线粒体膜电位的影响，发现其能其能够诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在G2/M期，促进ROS增加，诱导线粒体功能障碍。

公开(公告)号：CN212814737U

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202021085469.7

申请日：2020-06-12

Applicant: 陕西中医药大学

Inventor： 郭惠 ,  张拴 ,  张莹莹 ,  成阳 ,  马志超 ,  蔡瑶 ,  武润婷

IPC: A43B17/00

Abstract: 本实用新型公开一种多功能中草药鞋垫，包括吸湿层、药垫层、磁疗层；吸湿层由高分子吸湿材料层与高分子吸湿材料层外侧的棉布层组成；药垫层包括棉布以及固定于棉布上的中药层；磁疗层由磁疗垫与磁疗垫外侧的帆布层组成；所述药垫层位于吸湿层、磁疗层之间。本实用新型利用中医药理论为指导，开发具有相应功能的鞋垫产品，满足不同人群的需求，从脚部呵护人体健康。