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公开(公告)号：CN110590686B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201911055838.X
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/06 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/22 , A61P35/00 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及一种氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物制备领域。本发明的氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物具有式I所示结构通式，具有良好的抗肿瘤活性，属于具有优良抗肿瘤活性的先导化合物，可一步开发制备成抗肿瘤药物，在癌症治疗领域具有良好的潜在应用前景；本发明还提供了一种氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物的制备方法，该方法反应条件温和、收率高、成本低，同时制备方法简单、容易操作。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110713464A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911063419.0
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/10 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种芳基1,2,4-三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域。本发明以芳基1,2,4-三氮唑核苷为先导化合物，通过炔基或者1,2,3三氮唑为连接基团将芳基与1,2,4-三氮唑进行连接，再通过用不同氨基替换芳基1,2,4-三氮唑核苷糖基部分的末端羟基，得到一系列新型的三氮唑核苷类似物，通式I所示。并对合成的化合物进行抗癌和抗菌效果的测试，证明本发明的芳基1,2,4-三氮唑核苷化合物具有良好的抗癌和抗菌作用。
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公开(公告)号：CN110713464B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201911063419.0
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/10 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种芳基1,2,4‑三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域。本发明以芳基1,2,4‑三氮唑核苷为先导化合物，通过炔基或者1,2,3三氮唑为连接基团将芳基与1,2,4‑三氮唑进行连接，再通过用不同氨基替换芳基1,2,4‑三氮唑核苷糖基部分的末端羟基，得到一系列新型的三氮唑核苷类似物，通式I所示。并对合成的化合物进行抗癌和抗菌效果的测试，证明本发明的芳基1,2,4‑三氮唑核苷化合物具有良好的抗癌和抗菌作用。
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公开(公告)号：CN110590686A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201911055838.X
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/06 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/22 , A61P35/00 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及一种氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物制备领域。本发明的氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物具有式I所示结构通式，具有良好的抗肿瘤活性，属于具有优良抗肿瘤活性的先导化合物，可一步开发制备成抗肿瘤药物，在癌症治疗领域具有良好的潜在应用前景；本发明还提供了一种氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物的制备方法，该方法反应条件温和、收率高、成本低，同时制备方法简单、容易操作。
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公开(公告)号：CN106749056B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201710039896.8
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。
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公开(公告)号：CN106749056A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710039896.8
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K9/14
CPC classification number: C07D249/08 , A61K9/14 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H1/00 , C07H19/056
Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。
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