公开(公告)号：CN117447558A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202311250746.3

申请日：2023-09-26

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 邓胜明 ,  葛书山 ,  章斌 ,  李继会 ,  桑士标 ,  王燕 ,  曹津铭 ,  李骏鹏 ,  贾童童

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  G01N33/534 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明涉及核医学领域与放射性药物技术领域，具体涉及靶向Nectin‑4的双环肽核素配体、探针及其制备方法和应用。本发明提供了靶向Nectin‑4的双环肽核素配体及其制备方法、靶向Nectin‑4的双环肽核素探针及其制备方法，本发明还提供了所述靶向Nectin‑4的双环肽核素配体和探针在制备实体瘤诊断试剂或治疗药物中的应用。与现有提供的Nectin‑4的双环肽核素配体或探针相比，本发明提供的Nectin‑4的双环肽核素配体或探针具有良好的稳定性、药代动力学优良、与肿瘤Nectin‑4结合特异性好，具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN116655744A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310558520.3

申请日：2023-05-18

Applicant: 苏州大学附属第一医院

Inventor： 葛书山 ,  邓胜明 ,  章斌 ,  李继会 ,  桑士标 ,  王燕 ,  曹津铭 ,  李骏鹏 ,  贾童童

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤PD‑L1的PET显像剂标记前体、显像剂及其合成方法和应用，所述PET显像剂标记前体的结构如式I所示。本发明设计科学，构思巧妙，创造性地采用理论计算探究了分子与靶蛋白的作用模式，并根据分子自身的性质引入合适的Linker与螯合片段，设计得到新型靶向肿瘤PD‑L1大环肽核素前体。并通过理论计算探究前体的结合模式，验证设计的合理性。该前体化合物，用68Ga标记后可以得到的式II化合物具有良好的稳定性、药代动力学优良、与肿瘤PD‑L1结合特异性好，具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。