公开(公告)号：CN104161758A

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201410312868.5

申请日：2014-07-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘江云 ,  谭蓓蓓 ,  窦冕 ,  郑龙太 ,  杨世林

IPC: A61K31/472 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61K31/198

Abstract: 本发明公开了3-羧酸四氢异喹啉衍生物在制备治疗多巴胺能神经疾病药物中的应用。3-羧酸四氢异喹啉衍生物可以从猫豆植物中分离得到，也可以通过氨基酸前体苯丙氨酸、酪氨酸，或左旋多巴与对应的醛或酮类通过Pictet-Spengler缩合化学合成。通过大鼠动物实验，表明该类衍生物成分与左旋多巴成分组合给药时，能够显著提高左旋多巴在血、脑组织中药物浓度，因此提高了左旋多巴生物利用度。此外，该类衍生物成分显著抑制了吗啡诱导的大鼠高自发运动，并可透过血脑屏障，提示该类成份可以调节多巴胺能神经功能。本发明中3-羧酸四氢异喹啉衍生物可用于治疗帕金森病、精神病等多巴胺能神经疾病。

公开(公告)号：CN104161758B

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201410312868.5

申请日：2014-07-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 刘江云 ,  谭蓓蓓 ,  窦冕 ,  郑龙太 ,  杨世林

IPC: A61K31/472 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61K31/198

Abstract: 本发明公开了3‑羧酸四氢异喹啉衍生物在制备治疗多巴胺能神经疾病药物中的应用。3‑羧酸四氢异喹啉衍生物可以从猫豆植物中分离得到，也可以通过氨基酸前体苯丙氨酸、酪氨酸，或左旋多巴与对应的醛或酮类通过Pictet‑Spengler缩合化学合成。通过大鼠动物实验，表明该类衍生物成分与左旋多巴成分组合给药时，能够显著提高左旋多巴在血、脑组织中药物浓度，因此提高了左旋多巴生物利用度。此外，该类衍生物成分显著抑制了吗啡诱导的大鼠高自发运动，并可透过血脑屏障，提示该类成份可以调节多巴胺能神经功能。本发明中3‑羧酸四氢异喹啉衍生物可用于治疗帕金森病、精神病等多巴胺能神经疾病。