公开(公告)号：CN111848549B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201910355220.9

申请日：2019-04-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶娜 ,  镇学初 ,  李棒 ,  杨慧翠

IPC: C07D295/088 ,  C07D217/04 ,  C07C251/58 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：其中，R1和R2独立地选自氢、C1‑C8烷基、C1‑C8氧烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者R1和R2与它们连接的N原子形成3‑8元环；或者R1和R2的其中之一、与它们连接的N原子以及与N原子连接的C原子形成3‑8元环；R3和R4独立地选自氢、C1‑C6烷基、芳基或取代芳基；n＝1‑4中的任一整数。本发明的芳基肟类化合物可应用于制备多种治疗中枢神经系统的疾病的药物。

公开(公告)号：CN111848549A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201910355220.9

申请日：2019-04-29

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶娜 ,  镇学初 ,  李棒 ,  杨慧翠

IPC: C07D295/088 ,  C07D217/04 ,  C07C251/58 ,  C07D307/14 ,  C07D307/81 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343

Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：其中，R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8氧烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者R1和R2与它们连接的N原子形成3-8元环；或者R1和R2的其中之一、与它们连接的N原子以及与N原子连接的C原子形成3-8元环；R3和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基或取代芳基；n＝1-4中的任一整数。本发明的芳基肟类化合物可应用于制备多种治疗中枢神经系统的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109678776B

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201910068552.9

申请日：2019-01-24

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶娜 ,  李棒 ,  毛奇

IPC: C07D207/40 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/06 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N‑二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下：其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N‑二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)‑式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环；表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。

公开(公告)号：CN109678776A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910068552.9

申请日：2019-01-24

Applicant: 苏州大学

Inventor： 叶娜 ,  李棒 ,  毛奇

IPC: C07D207/40 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/06 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及一种3-芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N-二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3-芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下： 其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N-二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)-式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环； 表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。