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公开(公告)号：CN108727323B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN201810727602.5
申请日：2018-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/22
Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种氮杂环卡宾催化合成三氟甲基取代高异黄酮类化合物的方法。本发明以三氟甲基取代的烯醛类化合物为原料，在有机溶剂和碱的作用下，室温环境下，以氮杂环卡宾作为催化剂，反应数小时制得中间体黄酮类化合物，随后在单质碘、浓硫酸和有机溶剂的作用下，50‑100摄氏度下反应制得三氟甲基取代高异黄酮类化合物，所得产物经过重结晶或薄层层析或柱层析加以分离纯化。本发明制备方法绿色高效，与现有方法相比，该方法可适底物范围广，底物方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高、选择性好。
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公开(公告)号：CN107235967B
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201710623892.4
申请日：2017-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/04
Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及抗肿瘤药物替加氟的合成工艺。本发明以5‑氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，在碱和氧化剂的作用下，加热至50～100度，得到1,3‑二取代替加氟衍生物，简单过滤后，在醇的水溶液中加热，反应数小时，制得替加氟，所得产物经过重结晶加以分离纯化。本发明制备方法绿色高效，与现有方法相比，该工艺原料廉价易得，反应条件温和，无需高温、碱、Lewis酸及其他添加剂，原子经济性高，仅少量废料排放。
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公开(公告)号：CN108727323A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810727602.5
申请日：2018-07-05
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/22
Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种氮杂环卡宾催化合成三氟甲基取代高异黄酮类化合物的方法。本发明以三氟甲基取代的烯醛类化合物为原料，在有机溶剂和碱的作用下，室温环境下，以氮杂环卡宾作为催化剂，反应数小时制得中间体黄酮类化合物，随后在单质碘、浓硫酸和有机溶剂的作用下，50-100摄氏度下反应制得三氟甲基取代高异黄酮类化合物，所得产物经过重结晶或薄层层析或柱层析加以分离纯化。本发明制备方法绿色高效，与现有方法相比，该方法可适底物范围广，底物方便易得，反应条件温和，操作简便，而且反应效率高、选择性好。
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公开(公告)号：CN107235967A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710623892.4
申请日：2017-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/04
Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及抗肿瘤药物替加氟的合成工艺。本发明以5‑氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，在碱和氧化剂的作用下，加热至50～100度，得到1,3‑二取代替加氟衍生物，简单过滤后，在醇的水溶液中加热，反应数小时，制得替加氟，所得产物经过重结晶加以分离纯化。本发明制备方法绿色高效，与现有方法相比，该工艺原料廉价易得，反应条件温和，无需高温、碱、Lewis酸及其他添加剂，原子经济性高，仅少量废料排放。
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