公开(公告)号：CN103936788B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410062686.7

申请日：2014-02-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  郝宪宵 ,  姜美红 ,  谢捷明

IPC: C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示：，；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。

公开(公告)号：CN103936788A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410062686.7

申请日：2014-02-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  郝宪宵 ,  姜美红 ,  谢捷明

IPC: C07F9/54 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示： ；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。