公开(公告)号：CN103709233A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310746262.8

申请日：2013-12-30

Applicant: 海南大学

Inventor： 张响 ,  胡碧煌 ,  杨顶建

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法，该方法以Fmoc保护的氨基酸为单体，将氨基酸按顺序连接到树脂上，在合成五肽时，加入的氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH溶液的溶剂为DMF和THF混合液，采用哌嗪溶液脱除所有Fmoc保护基，最后除去树脂和侧链保护基得胸腺五肽。本发明首次以哌嗪为脱Fmoc的脱保护剂，取代了传统的吡啶，是一类不受“危险化学品”、“制毒化学品”管制的物质，廉价易得，且化学性质稳定；哌嗪在常温下为白色针状晶体，而哌啶为液体，故哌嗪更便于运输和储存；相同浓度下，哌嗪脱Fmoc效率高于哌啶；可见哌嗪在胸腺五肽合成中具有很多优越性，对多肽的生产、研究也具有很大的促进意义。

公开(公告)号：CN103709233B

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201310746262.8

申请日：2013-12-30

Applicant: 海南大学

Inventor： 张响 ,  胡碧煌 ,  杨顶建

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/06

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法，该方法以Fmoc保护的氨基酸为单体，将氨基酸按顺序连接到树脂上，在合成五肽时，加入的氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH溶液的溶剂为DMF和THF混合液，采用哌嗪溶液脱除所有Fmoc保护基，最后除去树脂和侧链保护基得胸腺五肽。本发明首次以哌嗪为脱Fmoc的脱保护剂，取代了传统的吡啶，是一类不受“危险化学品”、“制毒化学品”管制的物质，廉价易得，且化学性质稳定；哌嗪在常温下为白色针状晶体，而哌啶为液体，故哌嗪更便于运输和储存；相同浓度下，哌嗪脱Fmoc效率高于哌啶；可见哌嗪在胸腺五肽合成中具有很多优越性，对多肽的生产、研究也具有很大的促进意义。