公开(公告)号：CN102234272A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010151956.3

申请日：2010-04-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 隋强 ,  王哲烽 ,  王小妹 ,  段炼 ,  时惠麟 ,  张桂森 ,  张义华 ,  陈建征 ,  陈亮

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。

公开(公告)号：CN100410242C

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200510040728.8

申请日：2005-06-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  杨相平 ,  马彦琴 ,  石绍华 ,  段炼 ,  朱永超

IPC: C07D211/88

CPC classification number: C07C227/12 ,  C07D211/88 ,  C07C229/08

Abstract: 一种抗癫痫及治疗神经痛药物普瑞巴林的中间体3-异丁基戊二酰亚胺及其制备方法，包括用3-异丁基戊二酸与含氮试剂经环合反应得到3-异丁基戊二酰亚胺，经Hoffmann重排及S-扁桃酸拆分，得S-(+)-3-异丁基γ-氨基丁酸，该方法操作简便，所得中间产物和终产物均易从反应溶剂或重结晶溶剂中分离，成本合算，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN102234273B

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201010151973.7

申请日：2010-04-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王哲烽 ,  隋强 ,  王小妹 ,  段炼 ,  时惠麟 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  李丙英 ,  许光

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。

公开(公告)号：CN102234273A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN201010151973.7

申请日：2010-04-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王哲烽 ,  隋强 ,  王小妹 ,  段炼 ,  时惠麟 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  李丙英 ,  许光

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。