公开(公告)号：CN111362972A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010347865.0

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵宽涛 ,  张晴 ,  张立勋 ,  范为正

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/429 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明中合成的苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类似物对FLT3的抑制活性达到90％以上，其中，化合物(化合物2、4、6、8和10)对FLT3-ITD激酶的IC50值较低，特别是化合物2，其IC50值仅为5.60nM，因此，本发明的化合物可以被用作FLT3的抑制剂，或者用来制备药物，所述药物能够通过影响一种或多种酪氨酸激酶的酶活性并干扰由所述激酶转导的信号来调节或抑制与异常细胞增殖相关的疾病，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111848584A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010664777.3

申请日：2020-07-10

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN113307797B

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202110689140.4

申请日：2021-06-22

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN113307797A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110689140.4

申请日：2021-06-22

Applicant: 江南大学 ,  南京雷正医药科技有限公司

Inventor： 唐春雷 ,  张月 ,  范为正 ,  范文华 ,  张立勋 ,  张晴 ,  张永杰 ,  韩忝甫

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  A61K31/517

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉类化合物及其应用，属于化学医药领域。本发明通式(I)的取代的喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐，具有优良的脑屏障渗透性能、增强的代谢稳定性、更长的代谢半衰期，对激活型或耐药型突变体形式EGFR显示出比野生型EGFR更高的抑制活性，可以有效减少副作用。

公开(公告)号：CN111362972B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010347865.0

申请日：2020-04-28

Applicant: 江南大学

Inventor： 唐春雷 ,  赵宽涛 ,  张晴 ,  张立勋 ,  范为正

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/429 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑并[2,1‑b]噻唑类化合物及其应用，属于医药技术领域。本发明中合成的苯并咪唑并[2,1‑b]噻唑类似物对FLT3的抑制活性达到90％以上，其中，化合物(化合物2、4、6、8和10)对FLT3‑ITD激酶的IC50值较低，特别是化合物2，其IC50值仅为5.60nM，因此，本发明的化合物可以被用作FLT3的抑制剂，或者用来制备药物，所述药物能够通过影响一种或多种酪氨酸激酶的酶活性并干扰由所述激酶转导的信号来调节或抑制与异常细胞增殖相关的疾病，具有广阔的应用前景。