公开(公告)号：CN106866743A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710052790.1

申请日：2017-01-22

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  招振楠

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07F15/0053 ,  C07F15/0033 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/185 ,  G01N21/6486

Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向性金属配合物及合成方法与应用。其合成方法为：具有取代基团的配体通过连接具有靶向性的分子，配体与金属离子进行配位，合成肿瘤靶向性金属配合物；所述的配体为菲咯啉衍生物、联吡啶衍生物、苯并咪唑类衍生物、苯基‑吡啶类衍生物和噻吩‑吡啶类衍生物中的一种；所述的具有靶向性的分子为生物素、叶酸、整合素、转铁蛋白、穿膜肽、八聚精氨酸、MUC‑1附膜蛋白、半乳糖胺、新生血管靶向肽和粒细胞巨噬细胞刺激因子中的一种；所述的金属离子为钌、锇、铑或铱离子。通过本发明的方法得到的配合物可被肿瘤细胞选择性吸收，并诱导其凋亡。在裸鼠荷瘤模型，肿瘤靶向性配合物能对肿瘤的成像和治疗，降低对器官组织的毒副性。

公开(公告)号：CN106866743B

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710052790.1

申请日：2017-01-22

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  招振楠

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向性金属配合物及合成方法与应用。其合成方法为：具有取代基团的配体通过连接具有靶向性的分子，配体与金属离子进行配位，合成肿瘤靶向性金属配合物；所述的配体为菲咯啉衍生物、联吡啶衍生物、苯并咪唑类衍生物、苯基‑吡啶类衍生物和噻吩‑吡啶类衍生物中的一种；所述的具有靶向性的分子为生物素、叶酸、整合素、转铁蛋白、穿膜肽、八聚精氨酸、MUC‑1附膜蛋白、半乳糖胺、新生血管靶向肽和粒细胞巨噬细胞刺激因子中的一种；所述的金属离子为钌、锇、铑或铱离子。通过本发明的方法得到的配合物可被肿瘤细胞选择性吸收，并诱导其凋亡。在裸鼠荷瘤模型，肿瘤靶向性配合物能对肿瘤的成像和治疗，降低对器官组织的毒副性。

公开(公告)号：CN108373487B

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201810304146.3

申请日：2018-04-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  招振楠

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种双光子吸收钌配合物的制备方法及其作为肿瘤探针的应用。该双光子吸收钌配合物为Ru‑1和Ru‑RGD中的至少一种；其中，Ru‑1和Ru‑RGD的阳离子的结构式如式I和式II所示。本发明的双光子吸收钌配合物利用微波辐射的方法合成，将具有取代基团的配合物通过连接具有靶向性RGD多肽的分子，合成肿瘤靶向性钌配合物。本发明中高效地合成了钌配合物，减少了有机溶剂的消耗量和合成时间；所合成的钌配合物具有良好的单、双光子细胞成像能力以及靶向宫颈癌细胞的功能，能够同时实现对肿瘤的诊断和治疗，具有极大临床应用潜力。

公开(公告)号：CN108373487A

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201810304146.3

申请日：2018-04-04

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陈填烽 ,  招振楠

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种双光子吸收钌配合物的制备方法及其作为肿瘤探针的应用。该双光子吸收钌配合物为Ru-1和Ru-RGD中的至少一种；其中，Ru-1和Ru-RGD的阳离子的结构式如式I和式II所示。本发明的双光子吸收钌配合物利用微波辐射的方法合成，将具有取代基团的配合物通过连接具有靶向性RGD多肽的分子，合成肿瘤靶向性钌配合物。本发明中高效地合成了钌配合物，减少了有机溶剂的消耗量和合成时间；所合成的钌配合物具有良好的单、双光子细胞成像能力以及靶向宫颈癌细胞的功能，能够同时实现对肿瘤的诊断和治疗，具有极大临床应用潜力。