-
公开(公告)号:CN101703782B
公开(公告)日:2012-06-06
申请号:CN200910193831.4
申请日:2009-11-10
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/36 , A61K31/7052 , A61K31/7072 , A61K31/7068 , A61K9/19 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物纳米前药的制备方法和应用,该方法包括如下步骤:(1)将核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物溶解于稀酸中;(2)将聚阴离子物质溶解于去离子水中,配成聚阴离子溶液;(3)将步骤(1)制备所得溶液缓慢加入步骤(2)制备的溶液中,室温搅拌;(4)将步骤(3)得到的溶液经离心、洗涤、冷冻干燥后,得到核苷磷酰化偶联壳聚糖纳米前药粒子。本发明的制备方法,条件温和,工艺简单,绿色环保。采用本发明的制备方法可实现核苷磷酸酯靶向性及控制释放,避免核苷药物的爆释,改进核苷药物的生物利用度及药代动力学,降低毒副作用,提高抗病毒及抗肿瘤效果,可应用在抗艾滋病、抗肿瘤和抗病毒药物制剂中。
-
公开(公告)号:CN108164700A
公开(公告)日:2018-06-15
申请号:CN201711446064.4
申请日:2017-12-27
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明是一种用于输送疏水性药物的活性氧响应性纳米载体及其制备方法。其方法,包括步骤:依照专利“一种芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物及其制备方法与应用”制备芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物,将聚琥珀酰亚胺和芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物溶于有机溶剂,搅拌反应,调节体系pH,得到芳基硼酸酯氨基酸改性聚天冬氨酸粗品,冻干,将芳基硼酸酯氨基酸改性聚天冬氨酸溶于水,采用自组装法得到活性氧响应性纳米药物载体。本发明的活性氧响应性纳米药物载体制备方法简单,可生物降解,生物相容性好,可实现疏水性药物的氧化响应性释放,在抗炎、抗肿瘤治疗等医用领域具有重要的应用前景。
-
公开(公告)号:CN107082828A
公开(公告)日:2017-08-22
申请号:CN201710355061.3
申请日:2017-05-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C08B37/08 , C08G65/48 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K47/54 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法,其制备方法包括以下步骤:将4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与有机碱、对硝基氯甲酸苯酯混合,搅拌反应后制得NBC;将含氨基的水溶性高分子溶于水中,加入有机溶剂,为溶液A;将NBC溶于有机溶剂得到溶液B,在溶液B中加入碱、溶液A;搅拌反应,再调节反应体系pH值至6.5‑7.0,得到改性高分子粗品;将粗品经纯化,冻干,得到活性氧响应性高分子载体纯品。本发明的活性氧响应性高分子载体制备方法简单,得到的芳基硼酸修饰高分子载体易于化学偶联含邻二酚结构的多酚类活性物质,改善其水溶性和稳定性,并可实现其氧化响应性释放,在抗炎、抗肿瘤治疗等领域具有重要应用前景。
-
公开(公告)号:CN101703782A
公开(公告)日:2010-05-12
申请号:CN200910193831.4
申请日:2009-11-10
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/36 , A61K31/7052 , A61K31/7072 , A61K31/7068 , A61K9/19 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物纳米前药的制备方法和应用,该方法包括如下步骤:(1)将核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物溶解于稀酸中;(2)将聚阴离子物质溶解于去离子水中,配成聚阴离子溶液;(3)将步骤(1)制备所得溶液缓慢加入步骤(2)制备的溶液中,室温搅拌;(4)将步骤(3)得到的溶液经离心、洗涤、冷冻干燥后,得到核苷磷酰化偶联壳聚糖纳米前药粒子。本发明的制备方法,条件温和,工艺简单,绿色环保。采用本发明的制备方法可实现核苷磷酸酯靶向性及控制释放,避免核苷药物的爆释,改进核苷药物的生物利用度及药代动力学,降低毒副作用,提高抗病毒及抗肿瘤效果,可应用在抗艾滋病、抗肿瘤和抗病毒药物制剂中。
-
公开(公告)号:CN108164700B
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201711446064.4
申请日:2017-12-27
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明是一种用于输送疏水性药物的活性氧响应性纳米载体及其制备方法。其方法,包括步骤:依照专利“一种芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物及其制备方法与应用”制备芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物,将聚琥珀酰亚胺和芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物溶于有机溶剂,搅拌反应,调节体系pH,得到芳基硼酸酯氨基酸改性聚天冬氨酸粗品,冻干,将芳基硼酸酯氨基酸改性聚天冬氨酸溶于水,采用自组装法得到活性氧响应性纳米药物载体。本发明的活性氧响应性纳米药物载体制备方法简单,可生物降解,生物相容性好,可实现疏水性药物的氧化响应性释放,在抗炎、抗肿瘤治疗等医用领域具有重要的应用前景。
-
公开(公告)号:CN100515499C
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200710029738.0
申请日:2007-08-16
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/36 , A61K31/7052 , A61K31/7072 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物及其制备方法与应用;所述核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物为通式(I)化合物,其中R1为核苷药物分子,R2为配基,其特点是5’-磷酸化核苷药物分子以磷酰键方式偶联在壳聚糖大分子上;通过在壳聚糖大分子骨架上,以磷酰化方式直接偶联5’-磷酸化核苷制备得到;所述核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物可作为候选大分子前药化合物,用于制备治疗抗艾滋病、抗肿瘤和抗病毒药物。
-
公开(公告)号:CN107082828B
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201710355061.3
申请日:2017-05-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C08B37/08 , C08G65/48 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K47/54 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法,其制备方法包括以下步骤:将4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与有机碱、对硝基氯甲酸苯酯混合,搅拌反应后制得NBC;将含氨基的水溶性高分子溶于水中,加入有机溶剂,为溶液A;将NBC溶于有机溶剂得到溶液B,在溶液B中加入碱、溶液A;搅拌反应,再调节反应体系pH值至6.5‑7.0,得到改性高分子粗品;将粗品经纯化,冻干,得到活性氧响应性高分子载体纯品。本发明的活性氧响应性高分子载体制备方法简单,得到的芳基硼酸修饰高分子载体易于化学偶联含邻二酚结构的多酚类活性物质,改善其水溶性和稳定性,并可实现其氧化响应性释放,在抗炎、抗肿瘤治疗等领域具有重要应用前景。
-
公开(公告)号:CN107098924A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201710355497.2
申请日:2017-05-19
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种芳基硼酸酯修饰的氨基酸衍生物及其制备方法与应用,该衍生物的结构如式I所示。本发明氨基酸衍生物的制备方法简单,得到的芳基硼酸酯修饰氨基酸衍生物在保留其氨基和/或羧基的反应性的基础上,引入氧化响应性,提供了一种新的氧化响应性材料的构建单元,可利用成熟的氨基酸修饰及缩合技术,方便地实现氧化响应性活性试剂和材料的结构和性能调控,在智能响应型生物医用材料领域应用广泛。
-
公开(公告)号:CN101130089A
公开(公告)日:2008-02-27
申请号:CN200710029738.0
申请日:2007-08-16
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/36 , A61K31/7052 , A61K31/7072 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物及其制备方法与应用;所述核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物为通式(I)化合物,其中R1为核苷药物分子,R2为配基,其特点是5'-磷酸化核苷药物分子以磷酰键方式偶联在壳聚糖大分子上;通过在壳聚糖大分子骨架上,以磷酰化方式直接偶联5'-磷酸化核苷制备得到;所述核苷磷酰化偶联壳聚糖衍生物可作为候选大分子前药化合物,用于制备治疗抗艾滋病、抗肿瘤和抗病毒药物。
-
-
-
-
-
-
-
-