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公开(公告)号：CN105017246A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410183115.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61P25/30
CPC classification number: C07D471/04 , C07D491/147
Abstract: 苯并氮杂卓类化合物及其制备方法和药物用途。本发明属生物制药领域，涉及式(I)的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐：本发明通过苯并氮杂卓类化合物对多巴胺D1、D2、D3受体的亲和力实验以及所述化合物对D1、D3受体的[35S]GTPγS受体结合实验，结果显示，本发明的化合物对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步制备选择性好活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂用于制备抗药物成瘾药物。。
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公开(公告)号：CN102786483A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110130565.8
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。
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公开(公告)号：CN102372703A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010256124.8
申请日：2010-08-18
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯并噻唑类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯并噻唑类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯并噻唑类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN102786483B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201110130565.8
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104031042A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310071010.X
申请日：2013-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/55 , A61P25/30
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途，具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法，及其在治疗神经系统疾病领域，特别是与多巴胺D1和D3受体相关的药物成瘾领域中的应用；所述的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐具有式（I）的结构。本发明进行的药物实验的结果表明，所述苯氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步发展选择性好、活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂治疗药物成瘾的潜在药物。（I）
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公开(公告)号：CN104031042B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201310071010.X
申请日：2013-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/55 , A61P25/30
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途，具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法，及其在治疗神经系统疾病领域，特别是与多巴胺D1和D3受体相关的药物成瘾领域中的应用；所述的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐具有式（I）的结构。本发明进行的药物实验的结果表明，所述苯氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步发展选择性好、活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂治疗药物成瘾的潜在药物。（I）。
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公开(公告)号：CN102372659B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN102784146A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110130564.3
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途，具体涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备5-HT受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备治疗由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症、抑郁症及帕金森症等药物。
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公开(公告)号：CN102372659A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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