一种阿托伐他汀测链中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN106496182B

    公开(公告)日:2019-07-05

    申请号:CN201610813035.6

    申请日:2016-09-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种阿托伐他汀测链中间体‑‑2‑((4R,6S)‑6‑(2‑(苄氧基)乙基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙胺(I)的制备方法。本发明方法将由D‑天冬氨酸制得的(R)‑1‑苄氧基‑己‑5‑烯‑3‑醇(II)经叔丁氧羰基化、分子内溴代环化、丙酮叉保护、乙酰化、水解、氧化制得的醛,再与硝基甲烷经Henry反应、乙酰化、还原等步骤,即制得目标化合物2‑((4R,6S)‑6‑(2‑(苄氧基)乙基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑基)乙胺(I)。本发明原料易得,各步反应条件温和,操作简便,便于工业化生产。

    一种阿托伐他汀测链中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN106496182A

    公开(公告)日:2017-03-15

    申请号:CN201610813035.6

    申请日:2016-09-09

    Applicant: 复旦大学

    CPC classification number: C07D319/06

    Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种阿托伐他汀测链中间体--2-((4R,6S)-6-(2-(苄氧基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙胺(I)的制备方法。本发明方法将由D-天冬氨酸制得的(R)-1-苄氧基-己-5-烯-3-醇(II)经叔丁氧羰基化、分子内溴代环化、丙酮叉保护、乙酰化、水解、氧化制得的醛,再与硝基甲烷经Henry反应、乙酰化、还原等步骤,即制得目标化合物2-((4R,6S)-6-(2-(苄氧基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙胺(I)。本发明原料易得,各步反应条件温和,操作简便,便于工业化生产。

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