公开(公告)号：CN108721294B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201710279295.4

申请日：2017-04-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  刘新华 ,  刘斯语

IPC: A61K31/497 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF‑β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。

公开(公告)号：CN108721294A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710279295.4

申请日：2017-04-25

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  刘新华 ,  刘斯语

IPC: A61K31/497 ,  A61P9/00

CPC classification number: A61K31/497

Abstract: 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF-β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。