一种8-酰胺基喹啉的氟化方法

    公开(公告)号:CN110437148A

    公开(公告)日:2019-11-12

    申请号:CN201910606573.1

    申请日:2019-07-05

    Abstract: 本发明属于氟化学领域,公开了是一种8-酰胺基喹啉的氟化方法,包括以下步骤:在氟化试剂和氧化剂存在条件下,式A化合物反应得到式B化合物:其中,R1为苯基、卤代苯基、烷基苯基、烷氧基苯基、烷基、噻吩基;R2为烷基、烷氧基。本发明以碘苯二特戊酸等作为氧化剂,吡啶氢氟酸盐等作为氟化试剂,合成了5-氟-8-酰胺基喹啉类化合物。该方法避免使用昂贵的亲电氟化试剂,用低沸点的DCM作溶剂,室温下即可进行反应,具有较高的原子经济性。本发明的方法对底物具有兼容性,带有不同电子效应取代基的8-酰胺基喹啉和杂环酰胺类底物均能顺利进行氟化反应,产率在6%到30%。

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