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公开(公告)号：CN113717019B
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202111039844.3
申请日：2021-09-06
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种不对称烯丙基烷基化反应的连续流反应方法，包括：S1：将参与模板反应的物质分流路地分别送入连续流反应系统；所述参与模板反应的物质包括反应底物、亲核试剂和催化剂；所述亲核试剂为格氏试剂；所述催化剂包括铜盐、手性配体和溶剂；所述连续流反应系统包括物料运输单元、混合单元、反应单元和收集单元；所述反应单元包括反应器和控温模块；S2：调节反应参数，获得不对称烯丙基烷基化反应产物。本发明以格氏试剂作为亲核试剂，选择价格便宜且低毒的一价铜盐和手性配体作为催化剂，通过连续流的手段使反应更安全，反应条件更温和，更易操作并且极大的缩短了反应时间，更易于实现放大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113816818B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202111094341.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
Abstract: 本发明提供了一种铜催化不对称烯丙基烷基化反应方法及制备的手性化合物，所述反应方法包括：在‑78℃‑0℃条件下，以铜盐和手性配体作为催化剂，在溶剂中使有机锂试剂与环状底物进行烷基化反应，其中，所述环状底物、所述铜盐和所述手性配体的摩尔比为1:0.05:(0.055‑0.06)。本发明以有机锂试剂作为不对称烯丙基烷基化反应的亲核试剂，不仅能够实现良好的反应收率及对映选择性，且所用催化剂用量较低。
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公开(公告)号：CN113717019A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111039844.3
申请日：2021-09-06
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种不对称烯丙基烷基化反应的连续流反应方法，包括：S1：将参与模板反应的物质分流路地分别送入连续流反应系统；所述参与模板反应的物质包括反应底物、亲核试剂和催化剂；所述亲核试剂为格氏试剂；所述催化剂包括铜盐、手性配体和溶剂；所述连续流反应系统包括物料运输单元、混合单元、反应单元和收集单元；所述反应单元包括反应器和控温模块；S2：调节反应参数，获得不对称烯丙基烷基化反应产物。本发明以格氏试剂作为亲核试剂，选择价格便宜且低毒的一价铜盐和手性配体作为催化剂，通过连续流的手段使反应更安全，反应条件更温和，更易操作并且极大的缩短了反应时间，更易于实现放大生产。
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公开(公告)号：CN115583863A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211115323.6
申请日：2022-09-14
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种不对称烯丙基烷基化反应的方法，包括如下步骤：将环状外消旋烯丙基甲基醚、格式试剂、配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得不对称烯丙基烷基化合物；不对称烯丙基烷基化合物的结构式如下式：其中，R为一级烷基或二级烷基。本发明利用环状外消旋烯丙基甲基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，环状外消旋烯丙基甲基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，稳定好，易于储存，同时环状外消旋烯丙基甲基醚适用于二级烷基格式试剂的反应。
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公开(公告)号：CN113816818A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202111094341.6
申请日：2021-09-17
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)
Abstract: 本发明提供了一种铜催化不对称烯丙基烷基化反应方法及制备的手性化合物，所述反应方法包括：在‑78℃‑0℃条件下，以铜盐和手性配体作为催化剂，在溶剂中使有机锂试剂与环状底物进行烷基化反应，其中，所述环状底物、所述铜盐和所述手性配体的摩尔比为1:0.05:(0.055‑0.06)。本发明以有机锂试剂作为不对称烯丙基烷基化反应的亲核试剂，不仅能够实现良好的反应收率及对映选择性，且所用催化剂用量较低。
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公开(公告)号：CN115583863B
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202211115323.6
申请日：2022-09-14
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种不对称烯丙基烷基化反应的方法，包括如下步骤：将环状外消旋烯丙基甲基醚、格氏试剂、配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得不对称烯丙基烷基化合物；不对称烯丙基烷基化合物的结构式如下式：#imgabs0#其中，R为一级烷基或二级烷基。本发明利用环状外消旋烯丙基甲基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，环状外消旋烯丙基甲基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，稳定好，易于储存，同时环状外消旋烯丙基甲基醚适用于二级烷基格氏试剂的反应。
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