公开(公告)号：CN106632296A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611232072.4

申请日：2016-12-28

Applicant: 吉林医药学院 ,  中国人民解放军第四军医大学

Inventor： 金瑛 ,  张生勇 ,  陈明 ,  刘雪英 ,  李晓晔 ,  陈卫平 ,  关韶宇 ,  张秀荣 ,  梁承武 ,  昌盛

IPC: C07D413/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了结构式（I）所示的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其以10‑去乙酰基巴卡亭（10‑DAB）为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NH2和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，在锌粉存在下同时脱去侧链和巴卡亭环上的保护基，在碱性介质中与取代苯基异噁唑进行偶联得到目标产物，其具有较高抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105622512A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201510942005.0

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  昌盛 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本发明公开了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了，1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制，此方法操作简便，析出产物极其迅速，且产率较高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106632297A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611232222.1

申请日：2016-12-28

Applicant: 吉林医药学院 ,  中国人民解放军第四军医大学

Inventor： 张秀荣 ,  张生勇 ,  陈明 ,  金瑛 ,  梁承武 ,  昌盛 ,  李晓晔 ,  刘雪英 ,  陈卫平 ,  关韶宇

IPC: C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明公开了结构通式（I）所示的基于多烯紫杉醇侧链2′‑衍生的新型紫杉烷类抗肿瘤化合物，其中X为N或O，R为H或乙酰基，R′为H、硝基、腈基、甲氧基或卤素基。本发明以10‑去乙酰基巴卡亭为原料，经保护7‑OH和10‑OH后，在缩合剂DCC和DMAP存在下，与保护了3′‑NHBoc和2′‑OH的苯基异丝氨酸（侧链）缩合，再在DCC和DMAP的存在下，与取代苯基异噁唑羧酸或取代苯基噁二唑甲羧酸酯化，最后脱去保护基即得，所得化合物对于肿瘤细胞具有较高活性。

公开(公告)号：CN105585528A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510942002.7

申请日：2015-12-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 梁承武 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  昌盛 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC: C07D231/16

CPC classification number: C07D231/16

Abstract: 本发明公开了一种操作简便、适合工业化生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成方法。该方法针对性地解决了氯化亚砜对仪器设备的伤害，并找到了适当的溶剂对酰氯进行保护，使率大大增高。该方法安全性高、操作简便、对环境污染小，并且所用溶剂可以回收，大大降低了工业成本。