公开(公告)号：CN115611885B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为#imgabs0#本发明公开的化合物通过诱导肿瘤细胞发生Nur77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN113321650B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202110554512.2

申请日：2021-05-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  郭凯强 ,  方美娟 ,  王超杰 ,  吴巧琼 ,  钱宇卿 ,  刘伟豪 ,  何凤明 ,  高原

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。

公开(公告)号：CN115611885A

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202211044195.0

申请日：2022-08-29

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  周虎 ,  陈俊 ,  刘伟豪 ,  牛播宁 ,  陈晓惠

IPC: C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法和应用，其结构式为本发明通过诱导肿瘤细胞发生Nut77依赖性细胞巨泡式死亡(Methuosis)，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或肿瘤相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN113321650A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110554512.2

申请日：2021-05-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  郭凯强 ,  方美娟 ,  王超杰 ,  吴巧琼 ,  钱宇卿 ,  刘伟豪 ,  何凤明 ,  高原

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物及其应用，其结构式为本发明的3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物具有明显抗冠状病毒活性，体外结合实验表明本发明3‑取代基‑5‑(取代芳基)‑7‑氮杂吲哚衍生物普遍与冠状病毒的药物靶点3CLPro蛋白酶具有较强的亲和能力，能有效抑制3CLPro蛋白酶的活性，是靶向抑制3CLPro的小分子配体。