公开(公告)号：CN102531893A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201210002020.3

申请日：2012-01-05

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  林红燕 ,  石婧 ,  刘洪昌 ,  孔文尧 ,  浩日沁巴图 ,  黄守程

IPC: C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及紫草宁作为先导物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过合成手段将系列取代的肉桂酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，肉桂酸紫草宁酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102659593B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201210122226.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  杨永华 ,  刘洪昌 ,  石婧 ,  孔文尧 ,  郭靖 ,  黄守程 ,  刘静 ,  孔令如 ,  张培培

IPC: C07C69/708 ,  C07C67/08 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁苯氧羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将苯氧基羧酸类药物中间体引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，苯氧羧酸紫草宁衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN104278050A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310286872.4

申请日：2013-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 戚金亮 ,  杨永华 ,  方荣俊 ,  刘静 ,  赵胡 ,  赵华 ,  黄守程 ,  王小明 ,  杨荣武 ,  陆桂华

IPC: C12N15/82 ,  A01H5/00

Abstract: 本发明公开了一个能高产药用天然产物(紫草宁及其衍生物)的硬紫草的转基因毛状根株系。该株系是通过构建一个硬紫草乙烯合成的关键酶基因(LeACS-1)的植物过表达载体，然后将该载体转入发根农杆菌ATCC15834后侵染硬紫草无菌苗而获得。该株系所产紫草宁及其衍生物的含量是直接用ATCC15834侵染硬紫草无菌苗所获得的毛状根株系的2.73倍。另外，该株系亦易于繁殖、生长迅速。本发明不仅可有效解决我国野外硬紫草资源日益短缺、人工栽培周期长、受气候及地理条件等因素制约等问题，并且可高效大量生产硬紫草药用天然产物。该高产株系将为利用硬紫草毛状根工厂化生产硬紫草药用天然产物提供材料支撑，具有广阔的开发应用前景。

公开(公告)号：CN102659593A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210122226.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  杨永华 ,  刘洪昌 ,  石婧 ,  孔文尧 ,  郭靖 ,  黄守程 ,  刘静 ,  孔令如 ,  张培培

IPC: C07C69/708 ,  C07C67/08 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁苯氧羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将苯氧基羧酸类药物中间体引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，苯氧羧酸紫草宁衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。