公开(公告)号：CN102659593B

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201210122226.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  杨永华 ,  刘洪昌 ,  石婧 ,  孔文尧 ,  郭靖 ,  黄守程 ,  刘静 ,  孔令如 ,  张培培

IPC: C07C69/708 ,  C07C67/08 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁苯氧羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将苯氧基羧酸类药物中间体引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，苯氧羧酸紫草宁衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102491897A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201110412497.4

申请日：2011-12-13

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  浩日沁巴图 ,  刘洪昌 ,  戚金亮 ,  林红艳 ,  石靖 ,  孔文尧

IPC: C07C69/63 ,  C07C67/08 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类含氟羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将含氟羧酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，含氟羧酸衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102531893A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201210002020.3

申请日：2012-01-05

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  林红燕 ,  石婧 ,  刘洪昌 ,  孔文尧 ,  浩日沁巴图 ,  黄守程

IPC: C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及紫草宁作为先导物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过合成手段将系列取代的肉桂酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，肉桂酸紫草宁酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102516330A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110427172.3

申请日：2011-12-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  浩日沁巴图 ,  韩秋敏 ,  刘洪昌 ,  林红艳 ,  石靖 ,  孔文尧

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及中药提取物二甲基丙烯酰紫草宁作为先导物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过化学合成手段将两个或三个乙酰化糖类化合物引入到紫草宁骨架分子中获得结构新颖的糖类衍生物，通过体外抗肿瘤活性研究发现，二取代或三取代糖基紫草宁衍生物对肿瘤细胞株结肠癌Ht-29、肝癌Hep-G2、神经瘤SH、宫颈癌Hela和乳腺癌231具有明显的抑制活性。从活性结果来看，二取代或三取代糖基紫草宁若干高活性化合物具有制备高效低毒的抗肿瘤药物潜力。

公开(公告)号：CN102659661A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210119611.9

申请日：2012-04-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  孔文尧 ,  石婧 ,  王小明 ,  张培培 ,  刘洪昌 ,  林红燕 ,  孔令如 ,  刘静 ,  郭靖

IPC: C07D209/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁吲哚羧酸酯和噻吩羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将吲哚羧酸及噻吩羧酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，该系列羧酸衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102659593A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210122226.X

申请日：2012-04-24

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  杨永华 ,  刘洪昌 ,  石婧 ,  孔文尧 ,  郭靖 ,  黄守程 ,  刘静 ,  孔令如 ,  张培培

IPC: C07C69/708 ,  C07C67/08 ,  A61K31/222 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁苯氧羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将苯氧基羧酸类药物中间体引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，苯氧羧酸紫草宁衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102091037A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN201110004511.7

申请日：2011-01-11

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  夏红梅 ,  戚金亮 ,  王小明 ,  杨荣武 ,  刘洪昌 ,  浩日沁巴图 ,  张靖靖 ,  孔文尧

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  G01N21/64 ,  G01N33/53 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明属于制药工程及生物技术领域，具体涉及一种紫草宁脂质体制备的处方工艺及其抗新血管生成的作用。抗血管形成试验选用人脐静脉内皮细胞株（HUVEC），对其增殖作用的抑制（MTT）、对其迁移作用的抑制（Transwell）进行了测定。另外还涉及紫草宁包囊在脂质体中，在绿色荧光激发下可以观察到明亮的红色荧光现象，在测定包封率、体外细胞定位、入胞机制、体内药物跟踪等方面具有重要的应用价值。紫草宁脂质体作用于HUVEC或其他肿瘤细胞一段时间后，可用共聚焦显微镜进行细胞的荧光定位。