公开(公告)号：CN114560815A

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202210207851.8

申请日：2022-03-04

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  彭闯 ,  杨磊夫 ,  魏巍 ,  李亚鑫 ,  莫善雁

IPC: C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12

Abstract: (2‑((5‑氯‑取代苯基氨基嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)氨基甲酸叔丁酯类衍生物，属于医药中间体领域。以2,4,5‑三氯嘧啶为原料，经氨基保护与脱保护、还原、取代、偶联反应合成嘧啶类衍生物中间体。利用该中间体制备的蛋白酪氨酸激酶抑制剂用于癌症治疗药物。本发明的氨基甲酸叔丁酯衍生物的结构式为：其中，R1为氢、C1‑5烷基、C3‑6环烷基、C1‑5烷氧基、C2‑5环氧烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氰基、酯基、卤原子；R2为氢、C1‑5烷基、C1‑3烷氧基、C3‑6环烷基、C2‑5环氧烷基、卤原子、磺酰基、三氟甲基；

公开(公告)号：CN101812054B

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201010167052.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  杨磊夫 ,  黄雅理 ,  曾程初

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)4-酰胺及其衍生物，其中，R1表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-NO2或-CN；R2表示-H、-CH3、-Cl、-NO2或-CN；R3表示-CH3或-CF3。本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以取代苯胺与1-溴-3氯丙烷为原料合成N-氯代烷基取代苯胺，该化合物与N-乙酰基哌啶酰氯反应制取中间体1-酰基-N-(3-氯丙烷基)-N-苯基哌啶-4-酰胺，再同4-(3-取代苯基-1-氢吡唑-5-基)哌啶反应生成相应的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-氢-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺，本发明化合物在制备HIV-1抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN111217821B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202010173501.5

申请日：2020-03-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  姜庆媛 ,  杨磊夫

IPC: C07D491/056

Abstract: 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法，属于药物中间体合成领域。此路线反应条件温和，与报道路线相比步骤更简单，产率更高。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N‑二甲基氨丙基、四氢呋喃‑3‑氧基、1‑甲基哌啶‑4‑甲基、3‑吡咯烷丙基、3‑环己基丙氧基、N,4‑二甲基哌啶‑1‑甲酰胺基。

公开(公告)号：CN112939995A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110150594.4

申请日：2021-02-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  魏洪磊 ,  莫善雁 ,  杨磊夫

IPC: C07D491/056

Abstract: 二噁烷并喹唑啉衍生物制备方法，属于药物中间体的合成研究。此路线与已经报道的合成路线有着反应温和，产率较高等优点。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N‑二甲基氨丙基、四氢呋喃‑3‑氧基、1‑甲基哌啶‑4‑甲基、3‑吡咯烷丙基、3‑环己基丙氧基、乙基乙基硫醚基。

公开(公告)号：CN111217821A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010173501.5

申请日：2020-03-13

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  姜庆媛 ,  杨磊夫

IPC: C07D491/056

Abstract: 系列二噁烷并喹唑啉衍生物的制备方法，属于药物中间体合成领域。此路线反应条件温和，与报道路线相比步骤更简单，产率更高。R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基乙基、乙氧基丙基、N,N-二甲基氨丙基、四氢呋喃-3-氧基、1-甲基哌啶-4-甲基、3-吡咯烷丙基、3-环己基丙氧基、N,4-二甲基哌啶-1-甲酰胺基。

公开(公告)号：CN101812054A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010167052.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  杨磊夫 ,  黄雅理 ,  曾程初

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)4-酰胺及其衍生物，其中，R1表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-NO2或-CN；R2表示-H、-CH3、-Cl、-NO2或-CN；R3表示-CH3或-CF3。本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以取代苯胺与1-溴-3氯丙烷为原料合成N-氯代烷基取代苯胺，该化合物与N-乙酰基哌啶酰氯反应制取中间体1-酰基-N-(3-氯丙烷基)-N-苯基哌啶-4-酰胺，再同4-(3-取代苯基-1-氢吡唑-5-基)哌啶反应生成相应的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-氢-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺，本发明化合物在制备HIV-1抑制剂中应用。