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公开(公告)号：CN112516136A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910874674.7
申请日：2019-09-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P9/04 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。
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公开(公告)号：CN112516136B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN201910874674.7
申请日：2019-09-17
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 扬州中宝药业股份有限公司
IPC: A61K31/4025 , A61K31/7056 , A61P9/04 , A23L33/00
Abstract: 本发明公开了硫酸舒欣啶在制备抗心衰产品中的应用，属于药物技术领域。本发明能降低左室室间隔厚度，抑制心脏负荷增大所致的心肌肥大和心室重构；通过改善心电生理，纠正ST段压低和QT间期延长，调节心律，抗心肌梗死；具有降低由心衰所引发的心脏质量增加，降低血浆中NT‑proBNP水平的作用；具有改善心室重构和心肌肥大所致的病理学变化如细胞核增大，排列紊乱，血管结构变化，外膜结缔组织增生和降低胶原沉积的药理作用，并显著降低左室重构引发心衰的死亡率。该化合物式可用已知方法合成，制备工艺成熟，能够提供可靠的化合物来源，是一种理想的抗心衰化合物，可应用于制备预防、缓解和治疗心衰的产品。
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公开(公告)号：CN1982298A
公开(公告)日：2007-06-20
申请号：CN200510111485.2
申请日：2005-12-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D217/26 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D263/06 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D279/12 , C07D209/18 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/54 , A61P31/12
Abstract: 本发明根据HIV蛋白酶晶体结构的C2对称性，通过选择不同的取代基，设计、合成了一类新型的醇二胺类化合物，并且提供了制备该化合物的方法、及其应用。根据本发明的化合物具有优良HIV蛋白酶抑制剂活性。根据本发明的化合物可以用于制备治疗艾滋病的优良药物。
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公开(公告)号：CN1939298A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200510030150.8
申请日：2005-09-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了一种可用于口服的硫酸舒欣啶固体制剂A及靶向制剂B。固体制剂A的特点是利用普通固体制剂辅料或缓控释辅料将其制成片剂、胶囊、小丸、颗粒剂等剂型，该制剂具有稳定性好、生物利用度高、速释或缓控释等优点；靶向制剂B的特点是利用载体材料将硫酸舒欣啶制成微球、毫微球、脂质体、微乳等制剂，此类制剂具有靶向性，能延长硫酸舒欣啶的作用时间，降低毒副作用，提高硫酸舒欣啶抗心率失常的治疗效果。本发明还涉及硫酸舒欣啶固体及靶向制剂的多种制备方法，制备工艺简单，成本低廉，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN1172908C
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：CN99124236.X
申请日：1999-12-10
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C311/03 , C07C311/16 , C07D295/04 , A61K31/145 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/553 , A61P9/06
CPC classification number: C07D295/135 , A61K31/4025 , A61K31/4545
Abstract: N-(3，5-双-二取代氨甲基-4-羟基)苄基芳香磺酰胺和N-(3，5-双-二取代氨甲基-4-羟基)苯基芳香磺酰胺化合物在动物试验中有预防和治疗心律失常的作用。这些化合物由相应的带有各种取代基的芳香磺酰氯与对羟苄胺、对氨基苯酚等缩合生成相应的芳香磺酰胺，再与甲醛和仲胺通过曼尼希反应制得相应的二胺。也可由芳香磺酰氯与4-氨基-2，6-双-二取代氨甲基苯酚直接反应制得二胺。二胺化合物再与各种酸生成盐。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101190914A
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200610118695.9
申请日：2006-11-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61K31/497 , A61P25/28 , C07D211/00
Abstract: 本发明涉及16位取代双功能团石杉碱乙衍生物、其制备方法及其用途。所述衍生物以石杉碱乙作为先导化合物，将其16位甲基氧化成醛基后，再与取代胺类化合物进行还原胺化反应而制得。在体外生物活性测试中，本发明提供的衍生物表现出比先导化合物石杉碱乙高的乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明提供的16位取代双功能团石杉碱乙衍生物还对丁酰胆碱酯酶有较强的抑制作用，经进一步的优化和筛选后，有望成为治疗指数高、副作用小的用于治疗早老性痴呆症的候选药物。
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公开(公告)号：CN101130520A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200610030359.9
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(－)－石杉碱甲和非天然(+)－石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O－甲基－石杉碱甲，与酸性拆分剂(－)－2，3－二苯甲酰－L－酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(－)－O－甲基－石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(－)－石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)－2，3－二苯甲酰－D－酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)－石杉碱甲。
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公开(公告)号：CN1308312C
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200310108598.8
申请日：2003-11-13
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一类石杉碱乙双分子和双功能团衍生物、制备方法及它的用途，此类化合物系用母体化合物作原料制得双分子和双功能团衍生物后，在体外生物活性测试显示比石杉碱乙的乙酰胆碱酯酶抑制活性高许多，其中部分衍生物比母体化合物高出上百倍至数千倍，对此进一步优化和筛选后有望获得治疗指数高、副作用小的优良药物用于早老性疾呆的治疗。
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公开(公告)号：CN101130520B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610030359.9
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D221/22
Abstract: 本发明涉及经非对映异构体盐的外消旋体拆分的新方法制备天然(-)-石杉碱甲和非天然(+)-石杉碱甲。将化学合成得到的外消旋O-甲基-石杉碱甲，与酸性拆分剂(-)-2，3-二苯甲酰-L-酒石酸形成非对映异构盐，经有机溶剂复结晶纯化，得到所需的纯的非对映异构盐，游离后即得到(-)-O-甲基-石杉碱甲，最后经过脱保护反应，制得天然(-)-石杉碱甲。用酸性拆分剂的对映体(+)-2，3-二苯甲酰-D-酒石酸，通过相同的步骤能得到非天然(+)-石杉碱甲。
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公开(公告)号：CN101121718A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200610029822.8
申请日：2006-08-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明提供了一类可用下式(1)所示的多取代呋喃并嘧啶化合物。本发明的多取代呋喃并嘧啶化合物合成方法是利用钯催化的Sonoga-shira反应，将碘代嘧啶变成炔基嘧啶醇，然后与芳基卤代物在钯催化下进行成环反应时，可以容易的得到2，4，5，6－四取代的呋喃[2，3d]嘧啶并环化合物的方法。
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